RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
异戊酰基肉碱-d9(氯化物)是氘标记的异戊酰基肉毒碱(氯化物)[1]。氯异戊酰基肉碱是L-亮氨酸分解代谢的产物,是人类中性粒细胞Ca2+依赖性蛋白酶(钙蛋白酶)的有效激活剂[2]。
Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
LMP7-IN-1是一种硼酸衍生物,是一种有效且选择性的免疫蛋白酶体亚单位LMP7(β5i)抑制剂,IC50为1.83 nM(WO2021143923A1；化合物20)[1]。
DD1是一种蛋白酶体抑制剂,在急性髓系白血病(AML)凋亡过程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依赖的方式诱导细胞凋亡。DD1诱导线粒体膜去极化和不良去磷酸化[1]。
Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
钙蛋白酶抑制剂XI是钙蛋白酶-1的可逆共价抑制剂。钙蛋白酶抑制剂XI可用于神经退行性疾病的研究[1]。
FiVe1是一种波形蛋白结合小分子,在中期促进波形蛋白解体和磷酸化,导致有丝分裂灾难,多核化和癌细胞干性丧失；选择性地和不可逆地抑制间充质转化的乳腺癌细胞(FOXC2-HMLER细胞IC50=234nM)和不同组织学亚型的软组织肉瘤的生长。
Ac ANW AMC是免疫蛋白酶体的荧光底物。Ac ANW AMC可用于测量β5i活性(Ex=345 nm,Em=445 nm)[1][2]。
Ac WLA AMC是一种特殊的20S组成型蛋白酶体β5荧光底物[1]。
PD 150606是一个选择性的,能穿过细胞的非肽calpain抑制剂。
MG-262是一种可逆的蛋白酶体抑制剂,具有多种生物活性[1][2][3]。
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶体谷氨酰肽水解酶活性的底物。
GSK3494245(DDD01305143)是一种有效的口服活性选择性抑制剂,可抑制β4亚单位和β5亚单位(WT L.donovani蛋白酶体的IC50=0.16μM)之间的寄生虫蛋白酶体结合位点的糜蛋白酶样活性。GSK3494245适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性(IC50：纯化的26S=13µM；富集的THP-1提取物IC50=40µM)。GSK3494245具有诱人的生物和生物安全性能[1][2]。
KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。
LMP7-IN-1 是一种免疫蛋白酶体 (immunoproteasome (LMP7)) 抑制剂,可用于炎症、自身免疫症、神经退行性疾病、增殖性疾病和癌症等的研究。
Ac-Leu-Leu-Norleucinol(ALLN)是一种钙蛋白酶抑制剂,可用于研究对乙酰氨基酚(HY-66005)诱导的急性肝损伤,并降低谷氨酸-草酸转氨酶(ALT)和谷氨酸-丙酮酸转氨酸酶(AST)[1]。
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM；对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM；对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM；对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
Gabexate甲磺酸盐是非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
Rpn11-IN-1 是一种有效的选择性蛋白酶体亚基 Rpn11 抑制剂,IC50 为 390 nM。
Z-Leu-Leu-Glu-AMC 是一种底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体的后酸样水解活性
5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选药物,具有良好的蛋白酶体抑制活性。
Z-GGF-CMK是一种蛋白酶抑制剂,可抑制ClpP1P2和蛋白酶体。Z-GGF-CMK对HepG2细胞表现出细胞毒性活性,CC50值为125μM[1]。
钙蛋白酶-2-IN-1是一种钙蛋白酶-2选择性抑制剂,通过延长ERK激活来增强学习和记忆。
SAP2-IN-1是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶2(SAP2)抑制剂,具有强大的SAP2抑制活性,IC50值为0.92μM。SAP2-IN-1也是一种毒力因子抑制剂,在体外不起作用。SAP2-IN-1可用于感染研究[1]。
20S蛋白酶体激活剂1是一种有效的20S蛋白酶酶体激活剂,胰蛋白酶样位点、糜蛋白酶样位点和半胱氨酸蛋白酶样位点的EC200值分别为0.3μM、0.7μM和1.8μM。20S蛋白酶体激活剂1在细胞系统中翻译良好,防止α-突触核蛋白的致病性A53T突变体的积累。20S蛋白酶体激活剂1可用于研究神经退行性疾病[1]。