γ-分泌酶 抑制剂 I

更新时间:2024-01-07 19:17:43

γ-分泌酶 抑制剂 I结构式
γ-分泌酶 抑制剂 I结构式
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常用名 γ-分泌酶 抑制剂 I 英文名 Z-Leu-Leu-Nle-aldehyde
CAS号 133407-83-7 分子量 475.62100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H41N3O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 γ-分泌酶 抑制剂 I用途


Z-LLNle-CHO(Z-Leu-Leu-Nle-CHO)是一种γ-分泌酶抑制剂。Z-LLNle-CHO可用于癌症研究,如乳腺癌和白血病[1][2]。

 γ-分泌酶 抑制剂 I名称

中文名 苄氧羰基-亮氨酰-亮氨酰-正亮氨醛
英文名 benzyl N-[4-methyl-1-[[4-methyl-1-oxo-1-(1-oxohexan-2-ylamino)pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
英文别名 更多

 γ-分泌酶 抑制剂 I生物活性

描述 Z-LLNle-CHO(Z-Leu-Leu-Nle-CHO)是一种γ-分泌酶抑制剂。Z-LLNle-CHO可用于癌症研究,如乳腺癌和白血病[1][2]。
相关类别
体外研究 Z-LLNle-CHO(0-5µM或0-3µM;72小时)导致六种乳腺癌细胞系中细胞存活率/增殖的剂量依赖性降低[1]。Z-LLNle-CHO显示蛋白酶体抑制活性,这有助于对MCF-7细胞的细胞毒性[1]。Z-LLNle-CHO阻断Akt介导的促生存途径,并诱导Nalm6和697细胞中的caspase和ROS依赖性细胞凋亡[2]。细胞活力测定[1]细胞系:MCF-7、BT474、T47D、MDA-MB-231、SKBR3和MDA-MB-468细胞浓度:0-5µM(用于MCF-7);0-3µM培养时间:72小时结果:抑制MCF-7、BT474、T47D、MDA-MB-231、SKBR3和MDA-MB-468细胞,ED50值分别为3.25、2.5、2.4、1.8、1.6和1.4μM。凋亡分析[2]细胞系:前体B ALL细胞浓度:0-2.5µM培养时间:18-24小时结果:诱导细胞凋亡。
体内研究 Z-LLNle-CHO(5 mg/kg;皮下注射;每天一次,持续12天)抑制B淋巴细胞在前体-B ALL异种移植模型中的移植[2]。动物模型:雌性SCID/NOD小鼠(6-8周龄;前驱-B ALL异种移植模型)[2]。剂量:5 mg/kg给药:皮下注射;结果:在包括实验组的50%的动物中延迟或阻止了B淋巴细胞的移植。

 γ-分泌酶 抑制剂 I物理化学性质

分子式 C26H41N3O5
分子量 475.62100
精确质量 475.30500
PSA 113.60000
LogP 4.90500
储存条件 -20°C, 惰性气体

 γ-分泌酶 抑制剂 I安全信息

WGK德国 3

 γ-分泌酶 抑制剂 I英文别名

Z-Leu-Leu-Nle-H
benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxohexan-2-yl]amino]pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
IN1097
Z*Leu-Leu-Nle-CHO
Z-Leu-Leu-Nle-aldehyde
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