133407-83-7

133407-83-7结构式

中文名	苄氧羰基-亮氨酰-亮氨酰-正亮氨醛
英文名	benzyl N-[4-methyl-1-[[4-methyl-1-oxo-1-(1-oxohexan-2-ylamino)pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
英文别名	Z-Leu-Leu-Nle-H benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxohexan-2-yl]amino]pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate IN1097 Z*Leu-Leu-Nle-CHO Z-Leu-Leu-Nle-aldehyde

描述	Z-LLNle-CHO(Z-Leu-Leu-Nle-CHO)是一种γ-分泌酶抑制剂。Z-LLNle-CHO可用于癌症研究,如乳腺癌和白血病[1][2]。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
体外研究	Z-LLNle-CHO(0-5µM或0-3µM；72小时)导致六种乳腺癌细胞系中细胞存活率/增殖的剂量依赖性降低[1]。Z-LLNle-CHO显示蛋白酶体抑制活性,这有助于对MCF-7细胞的细胞毒性[1]。Z-LLNle-CHO阻断Akt介导的促生存途径,并诱导Nalm6和697细胞中的caspase和ROS依赖性细胞凋亡[2]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7、BT474、T47D、MDA-MB-231、SKBR3和MDA-MB-468细胞浓度：0-5µM(用于MCF-7)；0-3µM培养时间：72小时结果：抑制MCF-7、BT474、T47D、MDA-MB-231、SKBR3和MDA-MB-468细胞,ED50值分别为3.25、2.5、2.4、1.8、1.6和1.4μM。凋亡分析[2]细胞系：前体B ALL细胞浓度：0-2.5µM培养时间：18-24小时结果：诱导细胞凋亡。
体内研究	Z-LLNle-CHO(5 mg/kg；皮下注射；每天一次,持续12天)抑制B淋巴细胞在前体-B ALL异种移植模型中的移植[2]。动物模型：雌性SCID/NOD小鼠(6-8周龄；前驱-B ALL异种移植模型)[2]。剂量：5 mg/kg给药：皮下注射；结果：在包括实验组的50%的动物中延迟或阻止了B淋巴细胞的移植。

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