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133407-82-6生产厂家

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133407-82-6

133407-82-6结构式
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中文名 蛋白酶体抑制剂
英文名 N-benzyloxycarbonyl-L-leucyl-L-leucyl-L-leucinal
中文别名 N-[(苄氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-L-亮氨酰胺
20S蛋白酶体抑制剂
英文别名 benzyloxycarbonyl-Leu-Leu-Leu-aldehyde
L-Leucinamide, N-((phenylmethoxy)carbonyl)-L-leucyl-N-((1S)-1-formyl-3-methylbutyl)-
Z-LLL-CHO
benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
MG132
zLLL
Z-Leu-Leu-Leu-CHO
Cbz-Leu-Leu-Leu-H
L-Leucinamide, N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-
N-[(Benzyloxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-L-leucinamide
Z-Leu-Leu-Leu-H
benzyloxycarbonylleucyl-leucyl-leucine aldehyde
benzyloxycarbonyl-leucyl-leucyl-leucinal
Z-Leu-Leu-leucinal
N-benzyloxycarbonyl-L-leucyl-L-leucyl-L-leucinal
MFCD00674886
Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-leucinal
Cbz-Leu-Leu-Leu-CHO
N-[(Benzyloxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(2S)-4-methyl-1-oxo-2-pentanyl]-L-leucinamide
MG-132
描述 MG-132是一种有效,可逆,能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为 24.2 nM。
相关类别
靶点

IC50: 24.2 nM (chymotrypsin-like activity)[1]

体外研究 在HeLa细胞中观察到剂量依赖性的细胞生长抑制,IC50为约5μMMG132持续24小时。 MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长[2]。 MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时的IC 50值为18.5μM)。 MG-132(18.5μM)在3小时时抑制蛋白酶体活性约70%。 MG-132通过下调抗细胞凋亡蛋白Bcl-2和XIAP,促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。 MG-132还会使活性氧增加5倍以上[3]。孵育48小时后MG-132对HeLa,CaSki和C33A宫颈癌细胞存活率的IC50分别为2.1,3.2和5.2μM[4]。
体内研究 使用sc异种移植模型检查MG-132对宫颈癌的体内抗肿瘤活性。使用以下方案以1mg/kg注射MG-132:对于携带HeLa肿瘤的小鼠,第1,4,8,12,15,18,23和26天。与对照相比,MG132的生长抑制率为49%[4]。 MG-132(ip,0.1 mg/kg/day)通过调节ERK1/2和JNK1信号通路,减轻压力超负荷引起的心脏肥大,改善腹主动脉条带(AAB)大鼠的心脏功能[5]。
激酶实验 在6孔板(3×10 5个细胞/孔)上生长24小时后,用PBS(对照)或18.5μMMG-132在37℃下处理C6神经胶质瘤细胞3,6,12或24小时。 。用细胞刮刀从培养皿中彻底刮下细胞,并用冷PBS洗涤。以800×g离心10分钟后,将细胞沉淀悬浮于冰冷的缓冲液(50mM Tris-HCl,pH7.5,20μMATP,5mM MgCl 2,1mM二硫苏糖醇和20%甘油)中并用Pyrex玻璃微量发生器(20招)。将匀浆在4℃以15000×g离心10分钟以获得上清液。使用蛋白质测定试剂盒测定蛋白质浓度。将总共10μL(1μg/μL)的每种新鲜上清液在96孔板中在37℃下与10μL300μM琥珀酰-LLVY-AMC和85μL测定缓冲液一起孵育30分钟( 20mM Tris-HCl,pH 7.5和20%甘油)。荧光AMC的释放用荧光分光光度计在440nm测量,激发波长为380nm [3]。
细胞实验 将C6神经胶质瘤细胞接种到96孔微量培养板(3×10 4细胞/孔)上并培养24小时。用PBS或MG-132终浓度分别处理10,20,30和40μM的细胞。在MG-132处理后3,6,12和24小时使用MTT测定评估细胞活力。使用自动多孔分光光度计读取570nm处的吸光度值。使C6神经胶质瘤细胞(3×10 5个细胞/孔)在6孔培养板中的盖玻片上生长24小时。然后将细胞用PBS(对照)或18.5μMMG-132在37℃处理24小时。将在玻璃盖玻片上生长的细胞在室温下在甲醇中固定5分钟。将固定的细胞用PBS洗涤两次,然后在室温下与Hoechst 33342一起温育5分钟并在荧光显微镜下观察。碎片或凝聚的细胞核被评为凋亡[3]。
动物实验 用HeLa,CaSki或C33A(1×10 7个细胞)皮下接种小鼠[4] CB-17 / lcr-scid / scidJcl小鼠。允许肿瘤生长1周。杀死小鼠并除去肿瘤。然后将肿瘤切成2mm直径的片并将sc移植到CB-17 / lcr-scid / scidJcl小鼠中(每组n = 6)。接种一周后,每周两次静脉注射盐水(对照),MG-132(1mg / kg /剂量)治疗小鼠,持续4周。在每次注射之前测量肿瘤的体积(V),如使用等式V = a×b2 / 2估计的,其中a和b分别是由卡尺测量的肿瘤的主轴和短轴。大鼠[5]雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄,180-230g)用于建立压力超负荷模型。将所有动物分成四组(每组10只大鼠):( i)载体处理的假组; (ii)MG-132治疗的假组; (iii)载体治疗的腹主动脉条带(AAB)组; (iv)MG-132处理的AAB组。在腹膜内戊巴比妥(50mg / kg)麻醉下,使用围绕腹主动脉连接两次的5-0缝线产生AAB,其中插入21号针。然后使针缩回,产生70-80%的收缩,外主动脉直径为~0.8mm。在假手术大鼠中,除了主动脉收缩外,进行相同的手术。在手术后第3天,给MG-132治疗的大鼠腹膜内注射0.1mg / kg /天的MG-132,持续8周。所有对照动物仅注射相应体积的载体(0.1%DMSO)。
参考文献

[1]. Braun HA, et al. Tripeptide mimetics inhibit the 20 S proteasome by covalent bonding to the active threonines. J Biol Chem. 2005 Aug 5;280(31):28394-401.

[2]. Han YH, et al. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH. Oncol Rep. 2009 Jul;22(1):215-21.

[3]. Fan WH, et al. Proteasome inhibitor MG-132 induces C6 glioma cell apoptosis via oxidative stress. Acta Pharmacol Sin. 2011 May;32(5):619-25.

[4]. Matsumoto Y, et al. Enhanced efficacy against cervical carcinomas through polymeric micelles physically incorporating theproteasome inhibitor MG132. Cancer Sci. 2016 Jun;107(6):773-81.

[5]. Chen B, et al. MG132, a proteasome inhibitor, attenuates pressure-overload-induced cardiac hypertrophy in rats by modulation of mitogen-activated protein kinase signals. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2010 Apr;42(4):253-8.

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 682.0±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 80-84℃ (DEC.)
分子式 C26H41N3O5
分子量 475.621
闪点 366.3±31.5 °C
精确质量 475.304626
PSA 113.60000
LogP 5.75
外观性状 白色至灰白色粉末
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.506
储存条件

密封、在 -20ºC下保存

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应

水溶解性 methanol: 1 mg/mL | Soluble in ethanol, chloroform, methanol, water.
分子结构

1、摩尔折射率:131.75

2、摩尔体积(cm3/mol):443.1

3、等张比容(90.2K):1111.9

4、表面张力(dyne/cm):39.6

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):52.23

7、单一同位素质量:475.304621 Da

8、标称质量:475 Da

9、平均质量:475.6208 Da

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.8

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:15

5.互变异构体数量:16

6.拓扑分子极性表面积114

7.重原子数量:34

8.表面电荷:0

9.复杂度:644

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:3

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:薄膜状固体

2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,KPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(Pa,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:甲醇:1mg/ml


模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Z-Leu-Leu-Leu-al
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
MG132
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: MG132
别名
: C26H41N3O5
分子式
: 475.62 g/mol
分子量


模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 薄膜
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A
个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) 36/37/38
安全声明 (欧洲) 24/25
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3