BDA-410

更新时间:2024-01-11 15:55:04

BDA-410结构式
BDA-410结构式
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常用名 BDA-410 英文名 BDA-410
CAS号 147660-55-7 分子量 484.61
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H32N2O5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BDA-410用途


BDA-410 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 ki 值分别为 130 nM 和 630 nM。BDA-410 抑制重组 falcipain-2B 的 IC50 值为 628 nM,并具有抗疟疾作用。

 BDA-410名称

中文名 BDA-410
英文名 BDA-410

 BDA-410生物活性

描述 BDA-410 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 ki 值分别为 130 nM 和 630 nM。BDA-410 抑制重组 falcipain-2B 的 IC50 值为 628 nM,并具有抗疟疾作用。
相关类别
靶点

ki: 130 nM (Calpain-1), 630 nM (Calpain-2)[1] IC50: 628 nM (Recombinant falcipain-2B)[1]

体外研究 BDA-410在体外抑制疟疾寄生虫生长,IC50值为173 nM [1]。
体内研究 BDA-410(25mg/kg; ip注射,每天三次; 4天)在体内快速清除寄生虫血症,导致约72%的抑制,由于在感染的小鼠中抑制剂治疗没有明显的有害作用。所有BDA-410处理的小鼠存活时间更长[1]。动物模型:C57BL/6小鼠(4-6周龄,20-22g体重)[1]剂量:25mg/kg给药:给予ip注射;每天三次,持续4天结果:体内快速清除的寄生虫血症导致约72%的抑制,由于受感染小鼠中的抑制剂处理而没有明显的不利影响。与对照组相比,BDA-410处理的小鼠存活至第23天左右;八只BDA-410处理的小鼠中的两只存活至第60天。
参考文献

[1]. Xuerong Li, et al. BDA-410: A novel synthetic calpain inhibitor active against blood stage malaria. Mol Biochem Parasitol. 2007 Sep; 155(1): 26–32.

 BDA-410物理化学性质

分子式 C26H32N2O5S
分子量 484.61