179461-52-0

• 常用中文名：PD 151746
• 常用英文名：PD 151746
• CAS号：179461-52-0
• 分子式：C₁₁H₈FNO₂S
• 分子量：237.25000
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酶体(Proteases) Cysteine Protease 抑制剂
• 发布时间：2018-11-23 20:40:42
• 更新时间：2024-01-01 19:01:30
• PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
• 体外活性：在SY5Y细胞中，PD151746有效减弱maitotoxin 诱导的SLLVY-AMC水解作用。在HMEC-1细胞中，PD 151746减弱氧化型低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的细胞毒性。

名称

• 中文名: 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巯基-2-丙烯酸
• 英文名: 2-​Propenoic acid, 3-​(5-​fluoro-​1H-​indol-​3-​yl)​-​2-​mercapto-
• 英文别名: PD 151746; 3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)-2-mercapto-2-propenoic acid

物化性质

• 密度: 1.525±0.06 g/cm3
• 分子式: C₁₁H₈FNO₂S
• 分子量: 237.25000
• 精确质量: 237.02600
• PSA: 91.89000
• LogP: 2.66230
• 外观性状: powder,light orange to dark orange
• 储存条件: -20°C
• 水溶解性: Very slightly soluble (0.28 g/L) (25 ºC)

生物活性

• 描述: PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 细胞实验: 在60-mm直径培养皿中培养的HMEC-1细胞未经处理或暴露于200μg/ ml oxLDL 20小时或暴露于200nM星形孢菌素（STS）4小时。与oxLDL一起，一些细胞与PD 151746（20μM）或BAF（50μM）共同处理。此后，收获细胞并如实验部分所述进行Western印迹处理。用抗α-fodrin mAb探测PVDF膜。扫描150和120kDa条带的吸光度（A），并且在相关样品下面指示两个值（A 150 / A 120）的比率。图示的印迹代表了五个独立的实验[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wang KK, et al. An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Jun 25;93(13):6687-92.

  [2]. P?rn-Ares MI, et al. Oxidized low-density lipoprotein induces calpain-dependent cell death and ubiquitination of caspase 3 in HMEC-1 endothelial cells. Biochem J. 2003 Sep 1;374(Pt 2):403-11.

安全

• 安全声明 (欧洲): 24/25
• 危险品运输编码: 3077
• WGK德国: 3