Lodenafil 是有效的磷酸二酯酶5型 (PDE5) 抑制剂,可用于治疗勃起功能障碍,口服生物利用度没有Lodenafil carbonate 好。
Ibudilast d7-1是氘标记的Ibudilast[1]。异丁司特(KC-404；AV-411；MN-166)是一种环腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。异丁司特具有抗血小板聚集作用。异丁司特对气管平滑肌收缩的抑制作用可用于哮喘的研究。异丁司特可能是一种有用的神经保护和抗痴呆剂,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性[2]。
ATX抑制剂11(化合物13c)是一种有效的ATX(自噬)抑制剂,IC50为2.7nm。ATX抑制剂11通常可以减轻纤维化组织的严重程度,并有效减少纤维化生物标志物α-SMA在小鼠纤维化模型中的沉积。ATX抑制剂11可用于肺纤维化研究[1]。
Enpp-1-IN-9是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-9具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
Enpp-1-IN-4是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。Enpp-1-IN-4具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019177971A1,化合物1)[1]。
GLPG1690 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
Apremilast 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。
TP-10是PDE10A 抑制剂, IC50 为0.8 nM。
WAY-PDA 641 是一种有效和优先的 PDE-IV 抑制剂,对犬气管 PDE-IV 的 IC50 值为 0.42 μM。WAY-PDA 641 可诱导呼吸肌松弛和支气管扩张。
PDE2/PDE10-IN-1 是一种磷酸二酯酶 PDE2 和 PDE10 抑制剂,IC50 分别为 29 和 480 nM。
DNMDP是一种有效的选择性癌细胞细胞毒性剂,与PDE3A结合,促进PDE3A和Schlafen 12(SLFN12)之间的相互作用；SLFN12与PDE3A的共表达与DNMDP敏感性相关,而SLFN12的消耗导致DNMDP敏感性降低。
OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
Sildenafil是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,IC50为5.22 nM,可能是最好的可作用于勃起功能紊乱的化合物。
Cilostazol(OPC 13013; OPC 21)是存在于心血管系统中的PDE3A抑制剂,IC50为200 nM。
GSK256066(2,2,2-trifluoroacetic acid)是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
PDE5-IN-9(化合物59)是PDE5抑制剂(IC50:11.2μM)。PDE5-IN-9显示与Gln 817、Tyr 612和Ala 767氨基酸残基的相互作用。PDE5-IN-9可用于心血管疾病的研究[1]。
YM976是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,IC50为2.2 nM。YM976表明抗炎活性与呕吐作用分离,并抑制抗原诱导的气道反应[1]。
去甲基西地那非是西地那非的主要代谢产物。西地那非是一种有效的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂[1][2]。
MK-0952 是选择性的、具有口服活性的 PDE4 的抑制剂,其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。
FR-229934是从专利WO2019130052A1中提取的PDE V抑制剂。FR-229934可用于研究肺动脉高压和勃起功能障碍[1]。
Norbraylin是一种天然的异戊二烯化香豆素,是一种PDE4D2抑制剂,IC50值为7.15μM[1]。
异二丁有效且浓度依赖性地抑制甲酰基-L-甲氧基-L-亮氨酸-L-苯丙氨酸(FMLP)激活细胞中超氧阴离子(O2U？)的产生。异丙肾上腺素通过抑制磷酸二酯酶(PDE)活性增加FMLP激活细胞中cAMP的形成和PKA活性[1]。
PF-05180999 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。
米罗地那非-d7(SK-3530-d7)二盐酸盐是氘标记的米罗地那非二盐酸盐。盐酸米洛地那非(SK3530)是一种磷酸二酯酶5型(PDE-5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍[1][2]。
PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
4'-Methoxyisoagarotetrol 为色素衍生物,具有中等 PDE?3A 抑制活性(IC50=54 μM)。
Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂,IC50 值为 2.4 nM,源于专利 WO2018212534A1 中,化合物 33。
Win-62005是一种环状AMP磷酸二酯酶III (PDE III) 抑制剂,对于大鼠心脏和犬主动脉的 Ki 值分别为25和26 nM。
Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂,通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。