192767-01-4

• 常用中文名：L791943
• 常用英文名：L791943
• CAS号：192767-01-4
• 分子式：C₂₄H₁₇F₁₀NO₄
• 分子量：573.38
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2018-04-18 10:18:20
• 更新时间：2025-08-25 19:20:56
• L791943 是一种有效且有选择性的 Phosphodiesterase-4 (PDE4) 抑制剂,其 IC50 值 为 4.2 nM。

名称

• 中文名: L791943
• 英文名: L791943

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₇F₁₀NO₄
• 分子量: 573.38
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: L791943 是一种有效且有选择性的 Phosphodiesterase-4 (PDE4) 抑制剂,其 IC50 值 为 4.2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 4.2 nM (Phosphodiesterase-4)[1]

• 体外研究: 在大鼠肝细胞中体外评估L791943的代谢程度,并与用CDP-840获得的数据进行比较。在我们的标准孵育条件下,> 98％的母体药物保留在L791943的情况下,而只有11％的CDP-840保持完整[2]。
• 参考文献:

  [1]. Richard Frenette, et al. Substituted 4-(2,2-diphenylethyl)pyridine-N-oxides as phosphodiesterase-4 inhibitors: SAR study directed toward the improvement of pharmacokinetic parameters. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Oct 21;12(20):3009-13.

  [2]. Guay D, et al. Discovery of L-791,943: a potent, selective, non emetic and orally active phosphodiesterase-4 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Jun 3;12(11):1457-61.