2305087-92-5

• 常用中文名：PDE9-IN-1
• 常用英文名：PDE9-IN-1
• CAS号：2305087-92-5
• 分子式：C₁₇H₂₃FN₆O₂
• 分子量：362.40
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2019-06-01 16:59:40
• 更新时间：2025-08-20 12:21:48
• PDE9-IN-1 是一种有效选择性的、可口服生物利用的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂,IC50 值为 8.7 nM。

名称

• 中文名: PDE9-IN-1
• 英文名: PDE9-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₃FN₆O₂
• 分子量: 362.40

生物活性

• 描述: PDE9-IN-1 是一种有效选择性的、可口服生物利用的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂,IC50 值为 8.7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE9A:8.7 nM (IC50)

• 体外研究: PDE9-IN-1在PDE家族中具有出色的选择性[1]。
• 体内研究: PDE9-IN-1(2.5和5.0 mg/kg;口服给药;每日21天)有效恢复学习和记忆功能[1]。动物模型：单侧颈总动脉闭塞(UCCAO)小鼠模型[1]剂量：2.5和5.0 mg/kg给药：口服给药;每日21天结果：显着减少了第6天的逃生潜伏时间,增加了平台区域交叉的频率,并恢复了学习和记忆功能。高剂量组可能改善小鼠的逃避潜伏期。
• 参考文献:

  [1]. Wu Y, et al. Discovery of Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitors against Phosphodiesterase-9, a Novel Target for the Treatment of Vascular Dementia. J Med Chem. 2019 Apr 25;62(8):4218-4224.