959705-64-7

• 常用中文名：2-甲氧基-6,7-二甲基-9-丙基-咪唑并[1,5-a]吡啶并[3,2-e]吡嗪
• 常用英文名：TC-E 5005
• CAS号：959705-64-7
• 分子式：C₁₅H₁₈N₄O
• 分子量：270.33000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2018-12-26 14:04:12
• 更新时间：2024-01-06 10:25:37
• TC-E 5005是一种有效的选择性PDE10A抑制剂,IC50值为7.28、239、779、919、3100和3700 PDE10A、2A、11A、5A、7B和3A分别为nM。TC-E 5005抑制人前列腺中肾上腺素能和神经源性平滑肌收缩[1]。

名称

• 中文名: 2-甲氧基-6,7-二甲基-9-丙基-咪唑并[1,5-a]吡啶并[3,2-e]吡嗪
• 英文名: 2-Methoxy-6,7-dimethyl-9-propylimidazo[1,5-a]pyrido[3,2-e]pyrazin e
• 英文别名: TC-E 5005

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₈N₄O
• 分子量: 270.33000
• 精确质量: 270.14800
• PSA: 52.31000
• LogP: 2.85540

生物活性

• 描述: TC-E 5005是一种有效的选择性PDE10A抑制剂,IC50值为7.28、239、779、919、3100和3700 PDE10A、2A、11A、5A、7B和3A分别为nM。TC-E 5005抑制人前列腺中肾上腺素能和神经源性平滑肌收缩[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PDE10A:7.28 nM (IC50)

  PDE2A:239 nM (IC50)

  hPDE11A:779 nM (IC50)

  PDE5A:919 nM (IC50)

  PDE7B:3100 nM (IC50)

  PDE3A:3700 nM (IC50)

• 体外研究: TC-E 5005(500 nM)抑制去甲肾上腺素或苯肾上腺素和EFS(电场刺激)诱导的人前列腺条收缩[1]。TC-E 5005(500 nM)显示了环前列素诱导的松弛的扩增,在0.03至30 μM曲前列素[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hennenberg M, et al. Inhibition of Adrenergic and Non-Adrenergic Smooth Muscle Contraction in the Human Prostate by the Phosphodiesterase 10-Selective Inhibitor TC-E 5005. Prostate. 2016 Nov;76(15):1364-74.