ICI 153110 是一种口服有效的磷酸二酯酶抑制剂,具有血管舒张和收缩力性质,可用于治疗充血性心力衰竭。
Deltasonamide 2 TFA 是一种 PDEδ 抑制剂,Kd 值约为 385 pM,EC50 值为 1.24 μM。
MDL12330A (RMI12330A) 是一种 adenyl cyclase 抑制剂。MDL12330A 抑制抗利尿激素对短路电流 (SCC) 的作用。MDL12330A 也是 cAMP phosphodiesterase 的抑制剂。
ATX抑制剂20(化合物24)是一种有效的ATX(autotaxin)抑制剂,IC50为2.3 nM【1】。
MY-5445 是一种特异性的磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂。
PQ-10是一种有效的磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,IC50和D50分别为4.6nm和13mg/kg。PQ-10诱导大脑葡萄糖代谢模式,这可能是一种潜在的翻译生物标志物。PQ-10有可能研究精神疾病,如精神分裂症[1]。
黄酯是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。黄酯是一种解痉剂和毒蕈碱mAChR拮抗剂。黄嘌呤具有中度钙拮抗活性和局部麻醉作用。黄XATE可用于研究膀胱过度活动症(OAB)和下尿路感染[1][2]。
磷酸二酯酶(PDE)是一种能催化环核苷酸3'环磷酸键水解的酶,常用于生化研究。磷酸二酯酶是第二信使分子cAMP和cGMP介导的信号转导的重要调节因子。根据其对环核苷酸的特异性,它们也可分为不同类型,如PDE1-PDE11,其在各种疾病中也具有一定的潜力[1]。
ATX抑制剂19(化合物22)是一种有效的ATX(autotaxin)抑制剂,IC50为156 nM【1】。
Zaprinast (M&B 22948) 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Zaprinast 是一种 GPR35 激动剂,对大鼠 GPR35 有很强的激活作用,对人 GPR35 有一定的激活作用。Zaprinast 能通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重构。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针, 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂,其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
优那非(通诺达非)是一种新型磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,可有效减少脑梗死、神经功能缺损、水肿和梗死区神经元损伤。Yonkenafi可能通过调节神经发生来改善认知功能,并对阿尔茨海默病具有潜在的治疗作用[1]。
S32826二钠是一种有效的自体毒素抑制剂,IC50为8.8nm。S32826二钠对不同的自噬毒素亚型(α、β和γ)表现出相似的抑制作用。S32826二钠抑制脂肪细胞释放LPA[1]。
Roflumilast-d3是氘标记的Roflumilast。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2的IC50s分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响各种细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶。
Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,作用于 PDE4A1,PDEA4,PDEB1 和 PDEB2,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
PDE2A-IN-1是一种磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,IC50值为1.3nm。
Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
PDE11-IN-1是PDE11抑制剂,可用于肾上腺功能不全研究[1]。
TAK-915(TAK915)是一种高效,选择性,脑渗透性和口服活性磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,IC50为0.61 nM；选择性比PDE1A高4100倍,比其他PDE同种型高>20,000倍；稳健增加大鼠脑中的cGMP水平,减弱MK-801诱导的大鼠情景记忆缺陷。精神分裂症1期临床
Win 58237 是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂,对 PDE V 有很强的亲和力,Ki 值为 170 nM,具有舒张血管的作用。
LAS-31180 是一种 phosphodiesterase 3 的抑制剂,能够增强肌肉收缩和血管舒张。
Orsimilast(LEO-32731)是一种用于炎症性疾病研究的PDE4抑制剂[1]。
Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
FPFT-2216是一种“分子胶”化合物,可降解磷酸二酯酶6D(PDE6D)、锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)和酪蛋白激酶1α(CK1α)。FPFT-2216可用于癌症和炎症疾病的研究[1][2]。