804518-63-6

• 常用中文名：Yonkenafil
• 常用英文名：Yonkenafil
• CAS号：804518-63-6
• 分子式：C₂₄H₃₃N₅O₄S
• 分子量：487.61
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2023-06-19 17:25:53
• 更新时间：2024-01-13 21:51:45
• 优那非(通诺达非)是一种新型磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,可有效减少脑梗死、神经功能缺损、水肿和梗死区神经元损伤。Yonkenafi可能通过调节神经发生来改善认知功能,并对阿尔茨海默病具有潜在的治疗作用[1]。

名称

• 英文名: Yonkenafil

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₃N₅O₄S
• 分子量: 487.61

生物活性

• 描述: 优那非(通诺达非)是一种新型磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,可有效减少脑梗死、神经功能缺损、水肿和梗死区神经元损伤。Yonkenafi可能通过调节神经发生来改善认知功能,并对阿尔茨海默病具有潜在的治疗作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 扬克那非(4-32 mg/kg,每天静脉注射,持续7天)能够改善中风后的行为结果并减少脑梗塞体积,抑制神经元凋亡,并通过调节 BDNF/TrkB型和 NGF/TrkA电流的表达显着增强缺血脑中的突触功能[1] 动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠[1]剂量：4、8、16和32 mg/kg给药：每天静脉注射,持续7天结果：诱导梗死体积的剂量依赖性降低,ED50为12.27 mg/kg。增加hsp70的表达,降低apaf-1的表达,并抑制胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的切割。显著防止了神经元损伤,并增加了中风后存活神经元的数量。防止突触素水平下降以及PSD-95和nNOS水平升高。
• 参考文献:

  [1]. Xuemei Chen, et al. Yonkenafil: a novel phosphodiesterase type 5 inhibitor induces neuronal network potentiation by a cGMP-dependent Nogo-R axis in acute experimental stroke. Exp Neurol. 2014 Nov;261:267-77.