1257051-63-0

• 常用中文名：THPP-1
• 常用英文名：THPP-1
• CAS号：1257051-63-0
• 分子式：C₂₃H₂₁ClN₆O₃
• 分子量：464.90
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2020-01-24 01:01:51
• 更新时间：2025-08-24 19:48:27
• THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针, 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂,其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。

名称

• 英文名: THPP-1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁ClN₆O₃
• 分子量: 464.90
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针, 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂,其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 1-1.3 nM (PDE10A)[1].

• 体内研究: THPP-1(0.1-1.0mg/kg,p.o.)在大鼠中显示出新的目标识别[1]。THPP-1(p.o.,1-30mg/kg)剂量依赖性地增加大鼠纹状体中GluR1 S845的磷酸化,而纹状体中GluR1的总水平不受影响。给药THPP-1也会导致本研究中所检测的所有剂量的pGluR1/GluR1比值的相关增加[1]。THPP-1(1,3,10mg/kg,p.o.)显著减弱了刺激性运动活动(SIMA)对猴的刺激作用[2]。动物模型：雄性Wistar-Hannover大鼠200～300g[1]。用量：0.1-1.0mg/kg。给药：P.O.结果：显示新的物体识别。动物模型：11只猴子手术植入皮下遥测装置,同时记录皮层脑电图(ECoG)、眼电图(EOG)和肌电图(EMG)活动,剂量分别为1、3、10mg/kg。给药：P.O.结果：显著减弱了SIMA的刺激作用。动物模型：雄性Wistar-Hannover大鼠200～300g[1]。用量：1-30mg/kg。给药：组织采集前2小时(药代动力学分析)给药(10%吐温80/90%水)。结果：剂量依赖性地增加GluR1 S845的磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Smith SM, et al. The novel phosphodiesterase 10A inhibitor THPP-1 has antipsychotic-like effects in rat and improves cognition in rat and rhesus monkey. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:215-23.

  [2]. Vardigan JD, et al. Behavioral and qEEG effects of the PDE10A inhibitor THPP-1 in a novel rhesus model of antipsychotic activity. Psychopharmacology (Berl). 2016 Jul;233(13):2441-50.