磷酸酶

磷酸酶是从蛋白质中除去磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）包含多种跨膜和细胞质酶家族。 PTP在调节细胞的增殖活性和细胞 - 细胞 - 细胞 - 基质接触的完整性中起重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）是一种非受体PTP，通常与内质网和质膜下面的囊泡相关。 PTP1B作为胰岛素和瘦蛋白受体途径的关键负调节剂已成为治疗2型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶标。四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基存在于动物细胞的细胞质中。这些酶中的三种，PP1，PP2A和PP2B是相同基因家族的成员，而PP2C似乎是不同的。碱性磷酸酶包含广泛分布在哺乳动物细胞中的异质酶组。酸性磷酸酶根据一般方程催化磷酸单酯的水解。

SHP2-IN-6

SHP2-IN-6 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利WO2017211303A1,compound 7。

• CAS号：2169223-48-5
• 分子式：C₂₂H₂₆F₂N₆O₂S
• 分子量：476.54
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PTP抑制剂IV

PTP抑制剂IV是一种蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,以5.21μM的50竞争性抑制DUSP14磷酸酶活性[1]。PTP抑制剂IV分别以1.8μM、2.5μM、8.4μM、13μM、20μM、6.4μM和6.7μM的50s抑制SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP-Meg-2、PTP-σ、PTP-β和PTP-μ[2]。

• CAS号：329317-98-8
• 分子式：C₂₆H₂₆F₆N₂O₄S₂
• 分子量：608.616
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：578.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：303.4±32.9 °C

α-溴代对羟基苯乙酮

2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone 是PTP1B 的有效抑制剂,其Ki 值为42 μM。

• CAS号：2491-38-5
• 分子式：C₈H₇BrO₂
• 分子量：215.044
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：338.7±17.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：123-126°C
• 闪点：158.6±20.9 °C

(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane

(3R)-7-羟基-3-(4-羟基苄基)色烷是一种同型异黄酮。(3R)-7-羟基-3-(4-羟基苄基)铬烷增加碱性磷酸酶(ALP)活性水平。(3R)-7-羟基-3-(4-羟基苄基)铬烷促进间充质干细胞(MSCs)成骨,但不能促进MSCs增殖。(3R)-7-羟基-3-(4-羟基苄基)铬烷可用于骨质疏松症研究[1]。

• CAS号：1180504-64-6
• 分子式：C₁₆H₁₆O₃
• 分子量：256.29644
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Anticancer agent 142

抗癌剂142(化合物235)是一种PTPN抑制剂,具有研究癌症的潜力[1]。

• CAS号：2948338-60-9
• 分子式：C₁₃H₁₄BrF₂N₂O₇PS₂
• 分子量：523.26
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MSI-1436乳酸

MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。

• CAS号：1309370-86-2
• 分子式：C₃₇H₇₂N₄O₅S_.7/₂C₃H₆O₃
• 分子量：1000.17
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-BIA

7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂,IC50 值约为 1-3 μM。

• CAS号：1313403-49-4
• 分子式：C₁₅H₁₈O₆
• 分子量：294.30
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Arcapillin

Arcapillin 是一种黄酮类化合物,可以从菊科植物茵陈蒿 Artemisia capillaris Thunb. 中分离出来。Arcapillin 具有解痉活性。Arcapillin 还具有中等的 PTP1B 抑制活性。

• CAS号：83162-82-7
• 分子式：C₁₈H₁₆O₈
• 分子量：360.31500
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.461g/cm3
• 沸点：634.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：233.3ºC

LB-100

LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂,在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中,IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。

• CAS号：1632032-53-1
• 分子式：C₁₃H₂₀N₂O₄
• 分子量：268.309
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：486.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：248.3±28.7 °C

PTP1B-IN-2

PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂,IC50值为50 nM。

• CAS号：1919853-46-5
• 分子式：C₃₄H₃₆N₂O₉S₂
• 分子量：680.79
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rbin-2

Rbin-2是一种有效、可逆和选择性的Midasin(Mdn1)抑制剂,属于AAA+(与多种细胞活动相关的ATP酶)蛋白家族。Rbin-2抑制真核生物核糖体的生物发生,是真核生物核糖体组装的有力探针[1]。

• CAS号：2032282-97-4
• 分子式：C₁₃H₁₁BrN₄S
• 分子量：335.22
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：524.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.9±32.9 °C

大黄酸-8-葡萄糖苷钙盐

Rhein-8-glucoside calcium,一种从 Saussurea lappa 根的 EtOH 提取物中分离得到的蒽醌化合物。Rhein-8-glucoside calcium 是一种 hPTP1B 抑制剂,IC50 值为11.5 μM。Rhein-8-glucoside calcium 具有抗菌作用。

• CAS号：113443-70-2
• 分子式：C₂₁H₁₆CaO₁₁
• 分子量：484.423
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：834.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：296.4ºC

BN82002 hydrochloride

BN82002盐酸盐是一种有效、选择性和不可逆的CDC25磷酸酶家族抑制剂。BN82002盐酸盐抑制CDC25A、CDC25B2、CDC25B3、CDC25C、CDC25A和25C cat,IC50值分别为2.4、3.9、6.3、5.4和4.6µM。BN82002盐酸盐显示出比CD45酪氨酸磷酸酶高约20倍的选择性[1]。

• CAS号：1049740-43-3
• 分子式：C₁₉H₂₆ClN₃O₄
• 分子量：395.88
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EDP-305

EDP-305是一种口服活性、有效和选择性的法尼类X受体(FXR)激动剂,EC50值为34nM(CHO细胞中的嵌合FXR)和8nM(HEK细胞中的全长FXR)。EDP-305显示出有效且一致的抗纤维化作用。EDP-305可用于原发性胆管炎(PBC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究[1][2]。

• CAS号：1933507-63-1
• 分子式：C₃₆H₅₈N₂O₅S
• 分子量：630.92
• 类别：细胞色素P450

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SHP504

SHP504是一种SHP2磷酸酶抑制剂,SHP21–525的IC50为21μM【1】。

• CAS号：2222280-83-1
• 分子式：C₂₃H₁₅ClN₄O₄
• 分子量：446.84
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乌拉尔甘草皂苷D

乌拉尔皂苷D是一种可以从甘草中分离出来的皂苷。乌拉尔皂苷D抑制磷脂酶A2(PLA2),IC50值为32.2μM[1]。

• CAS号：1262489-44-0
• 分子式：C₄₂H₅₈O₁₈
• 分子量：850.899
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JTT 551

JTT 551 是一种选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,Ki 值为 0.22 μM,同时对 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP)也有作用,Ki 值为 9.3 μM,可用于二型糖尿病的研究。

• CAS号：776309-04-7
• 分子式：C₃₄H₄₃N₃O₃S₂
• 分子量：605.85
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

舒尔特星

磷三霉素是由粉末链霉菌产生的一种抗肿瘤抗生素。磷三霉素是2A型(PP2A)的强抑制剂和1型(PP1)丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶的弱抑制剂,IC50分别为3.2nm和131μM。磷三霉素具有研究癌症的潜力[1]。

• CAS号：131774-59-9
• 分子式：C₂₃H₃₃NaO₈S
• 分子量：492.55800
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸四咪唑

Tetramisole盐酸盐抑制碱性磷酸酶, 是一种高纯度的抗寄生虫。

• CAS号：5086-74-8
• 分子式：C₁₁H₁₃ClN₂S
• 分子量：240.752
• 类别：寄生物

• 密度：N/A
• 沸点：344.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：266-267ºC
• 闪点：162.1ºC

NSC 295642

NSC 295642是一种磷酸酶抑制剂。NSC 295642可显著增加完整细胞中的磷酸Erk细胞核差异。NSC 295642可用于癌症研究[1]。

• CAS号：77111-29-6
• 分子式：C₁₅H₁₄ClCuN₃S₂
• 分子量：399.42100
• 类别：PERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ro 90-7501

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

• CAS号：293762-45-5
• 分子式：C₂₀H₁₆N₆
• 分子量：340.38100
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.443g/cm3
• 沸点：751.035ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：449.122ºC

(-)-对溴四咪唑草酸盐

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate 是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。

• CAS号：62284-79-1
• 分子式：C₁₃H₁₃BrN₂O₄S
• 分子量：373.22200
• 类别：生化试剂

• 密度：N/A
• 沸点：388.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：192ºC (dec.)
• 闪点：188.8ºC

Eurestobart

Eurestobart 是人源化的、靶向 ENTPDase 的 IgG1κ 抗体。

• CAS号：2682847-53-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

葡萄糖酸锑钠

Stibogluconate sodium是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Stibogluconate sodium在10,100和100 μg/mL时分别抑制99% 的SHP-1,SHP-2和PTP1B活性。

• CAS号：16037-91-5
• 分子式：C₁₂H₃₈Na₃O₂₆Sb₂
• 分子量：910.90
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：673.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：375.2ºC

Dibefurin

地贝夫林是一种真菌代谢产物,作为钙调神经磷酸酶抑制剂[1]。

• CAS号：175448-33-6
• 分子式：C₁₈H₁₆O₈
• 分子量：360.31
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DPM-1001

DPM-1001 是一种有效的,特异性的,口服生物可利用且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 为 100 nM,特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 的类似物 (IC50=600 nM)。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。

• CAS号：1471172-27-6
• 分子式：C₃₅H₅₇N₃O₃
• 分子量：567.85
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A