1049740-43-3

• 常用中文名：BN82002 hydrochloride
• 常用英文名：BN82002 hydrochloride
• CAS号：1049740-43-3
• 分子式：C₁₉H₂₆ClN₃O₄
• 分子量：395.88
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2022-03-11 18:38:50
• 更新时间：2024-01-11 15:11:00
• BN82002盐酸盐是一种有效、选择性和不可逆的CDC25磷酸酶家族抑制剂。BN82002盐酸盐抑制CDC25A、CDC25B2、CDC25B3、CDC25C、CDC25A和25C cat,IC50值分别为2.4、3.9、6.3、5.4和4.6µM。BN82002盐酸盐显示出比CD45酪氨酸磷酸酶高约20倍的选择性[1]。

名称

• 英文名: BN82002 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₆ClN₃O₄
• 分子量: 395.88
• 储存条件: 2-8°C，干燥，避光

生物活性

• 描述: BN82002盐酸盐是一种有效、选择性和不可逆的CDC25磷酸酶家族抑制剂。BN82002盐酸盐抑制CDC25A、CDC25B2、CDC25B3、CDC25C、CDC25A和25C cat,IC50值分别为2.4、3.9、6.3、5.4和4.6µM。BN82002盐酸盐显示出比CD45酪氨酸磷酸酶高约20倍的选择性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  IC50: 2.4 μM (CDC25A), 3.9 μM (CDC25B2), 6.3 μM (CDC25B3), 5.4 μM (CDC25C), 4.6 μM (CDC25C-cat)[1].

• 体外研究: 在几种人类肿瘤细胞系上体外评估BN82002对细胞增殖的影响。据报道,甲萘醌可抑制细胞增殖,用作对照。所有检测的细胞系在低微摩尔范围内均对BN82002和甲萘醌敏感,且呈浓度依赖性。最敏感的是胰腺癌细胞系MIA PaCa-2,IC50为7.2μM,较不敏感的细胞系是结肠癌HT-29,IC50为32.6μM。活性范围与甲萘醌(5-15μM)的活性范围非常相似。研究还表明,50μM BN82002是一种完全抑制细胞增殖的浓度,细胞周期分布仅受到轻微影响,S期略有减少,同时含有G1和G2 DNA含量的细胞有所增加,表明经BN82002处理的细胞在细胞周期的不同阶段被阻滞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Brezak MC, et al. A novel synthetic inhibitor of CDC25 phosphatases: BN82002. Cancer Res. 2004 May 1;64(9):3320-5.