1919853-46-5

• 常用中文名：PTP1B-IN-2
• 常用英文名：PTP1B-IN-2
• CAS号：1919853-46-5
• 分子式：C₃₄H₃₆N₂O₉S₂
• 分子量：680.79
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2018-04-04 05:00:38
• 更新时间：2024-01-15 10:27:14
• PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂，IC₅₀值为50 nM。

名称

• 中文名: PTP1B-IN-2
• 英文名: PTP1B-IN-2

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₆N₂O₉S₂
• 分子量: 680.79
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂,IC50值为50 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 50 nM (PTP1B)[1]

• 体外研究: 与高度同源的TCPTP相比,PTP1B-IN-2对PTP1B的选择性比SHP-2和LAR高40倍,对PTP1B的选择性高15倍。 PTP1B-IN-2延伸到活性位点袋的深处,形成几个氢键和与催化位点的关键残基的疏水相互作用。 PTP1B结构域与配体之间的结合特征表明PTP1B-IN-2是ABC型抑制剂,其不仅与催化位点相互作用,而且与B位点和C位点相互作用。 PTP1B-IN-2在15μM和30μM的浓度下极大地增强胰岛素介导的IRβ磷酸化。用PTP1B-IN-2处理的L6肌管中胰岛素刺激的葡萄糖摄取也显着增加,并且在5,10和20μM时这种增加分别为16.0％,19.0％和38.1％[1]。
• 激酶实验: PTP1B-IN-2在96孔微量培养板中预先分配为100μlDMSO中每孔1.0μL等分试样。在具有15nM重组PTP1B蛋白，2mM对硝基苯基膦酸（pNPP），1mM二硫苏糖醇和1mM EDTA（pH6.5）的测定板中，以每孔100μL的总体积进行PTP1B酶促测定。在37℃温育30分钟后，通过加入2.5M NaOH终止反应。通过检测405nm处的吸光度来监测水解产物pNP的量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Liu P, et al. Discovery of novel, high potent, ABC type PTP1B inhibitors with TCPTP selectivity and cellular activity. Eur J Med Chem. 2016 Aug 8;118:27-33.