| 描述 |
JTT 551 是一种选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,Ki 值为 0.22 μM,同时对 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP)也有作用,Ki 值为 9.3 μM,可用于二型糖尿病的研究。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.22 μM (PTP1B), 9.3 μM (TCPTP)[1]
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| 体外研究 |
JTT 551是一种蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,对PTP1B和TCPTP(T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶)的Kis分别为0.22μM和9.3μM。 JTT 551显示CD45 PTP(CD45)和白细胞共同抗原相关(LAR)PTP的低亲和力,Kis均>30μM。此外,JTT-551(10和30μM)以剂量依赖的方式增强胰岛素诱导的脱氧葡萄糖摄取[1]。
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| 体内研究 |
在db/db小鼠中,JTT 551(3mg/kg,30mg/kg,po)剂量依赖性地降低第7,14和28天的血糖水平。 JTT 551在第7天也显着降低30 mg/kg的甘油三酯(TG)水平,但不会改变胰岛素和总胆固醇(TC)水平[1]。
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| 动物实验 |
小鼠[1] Db / db小鼠用于测定。将剂量为3或30mg / kg的JTT 551或3mg / kg的吡格列酮口服给予6周龄雄性db / db小鼠（n = 5），每天一次，持续4周。每周两次测量体重，并在第7天，第14天和第28天给药之前从眶静脉丛收集血液样品。在相应的血液取样中测定血糖，胰岛素，甘油三酯（TG）和总胆固醇（TC）水平。时间点和血红蛋白A1c（HbA1c）水平在第28天给药前测定。测量HbA1c水平[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Fukuda S, et al. Pharmacological profiles of a novel protein tyrosine phosphatase 1B inhibitor, JTT-551. Diabetes Obes Metab. 2010 Apr;12(4):299-306.
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