Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
Porphyra 334 是一种抗氧化剂和抗光老化剂。Porphyra 334 抑制 UVA 照射后 ROS 的产生和 MMPs 的表达。
ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
Dnp-PYAYWMR 是选择性靶向 MMP3 的肽底物。Dnp-PYAYWMR 被 MMP3 裂解,可产生 Dnp-PYA(非荧光基团)和 YWMR(360 nm 处可检测的荧光基团)。MMP3 与 Dnp-PYAYWMR 共孵育 2 小时后,测量 MMP3 荧光强度。Ex/Em = 328/350 nm。
Dnp PLAYWAR是基质金属蛋白酶-8(MMP-8)和MMP-26的荧光底物.MMP-8和MMP-26的活性可以通过测量在去除N-末端的肽水解时未淬灭的色氨酸荧光来定量。dinitro
Mca-Pro-Leu-Ala-Cys(Mob)-Trp-Ala-Arg-Dap(Dnp)-NH2是基质金属蛋白酶-14(MMP-14)的荧光底物。
MMP-9-IN-5是一种与MMP-9形成氢键的MMP-9抑制剂(IC50:4.49 nM)。MMP-9-IN-5也抑制AKT活性(IC50:1.34 nM)。MMP-9-IN-5具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-5可用于癌症研究[1]。
Marimastat 是一种广谱的 MMPs 抑制剂,抑制MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7的 IC50 值分别为 3,5,6,9 和 13 nM。
PPNDS四钠是一种选择性和竞争性的梅普林β抑制剂(IC50:80nM,Ki:8nM),也抑制ADAM10(IC50：1.2μM)。PPNDS四钠也是P2X1受体拮抗剂。PPNDS是草履虫ATP受体的激动剂。PPNDS四钠能有效抑制病毒的聚合酶。PPNDS四钠可用于感染和癌症的研究[1][3][4]。
豆甾醇-d5-1是氘标记的豆甾醇。豆甾醇是一种植物甾醇,主要具有降胆固醇活性,在风湿性疾病的治疗中被视为抗僵硬因子[1]。
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。
Funalenone (BMS-304245) 是一种 MraY + MurG 抑制剂,在 MraY + MurG 膜板实验中,其 IC50 为 25.5 μM。Funalenone 抑制 Staphylococcus aureus (A15090), MIC 为 64 μg/mL。Funalenone 还抑制 MMP-1,其 IC50 为 170 μM。
CP-544439是一种口服有效的基质金属蛋白酶-13(MMP-13)抑制剂,IC50为0.75 nM[1][2]。
明胶酶MMP2和MMP9和MMP13的选择性抑制剂,Ki分别为85,150和120 nM；对其他MMP的影响最小；通过降低炎症和增强伤口的血管生成和再上皮化来加速糖尿病伤口愈合,从而逆转病理状况。
MMP-2抑制剂I(OA Hy)是一种有效的MMP-2抑制剂,Ki为1.7μM[1][2]。
Salvianolic acid A 可通过抑制基质金属钛酶 9 (MMP-9) 和抗炎作用来保护血脑屏障。
Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
MMP-9-IN-3是一种MMP-9抑制剂(IC50:5.56 nM),可与MMP-9形成氢键。MMP-9-IN-3还抑制AKT活性(IC50:2.11 nM)。MMP-9-IN-3具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-3可用于癌症研究[1]。
SB-3CT 是一种有效,竞争型的金属蛋白酶 (MMP-2) 和 MMP-9 抑制剂。
MMP2-IN-3(化合物2)是一种有效的MMP-2(基质金属蛋白酶)抑制剂,IC50为31μM。MMP2-IN-3还显示出对MMP-9和MMP-8的抑制活性,IC50值分别为26.6和32μM[1]。
(Rac)-Tanomastat((Rac)-BAY 12-9566)是TANOMATAT的外消旋体。Tanomastat(BAY 12-9566)是一种口服生物利用的非肽联苯基质金属蛋白酶(MMPs)抑制剂,具有锌结合羧基。MMP-2、MMP-3、MMP-9和MMP-13的Ki值分别为11、143、301和1470nm。Tanomastat在几种实验性肿瘤模型[1][2][3]中显示出抗侵袭和抗转移活性。
SD-2590 hydrochloride 是一种有效的 MMP 抑制剂,对 MMP2、MMP13、MMP9 和 MMP8 的 IC50 值分别为 ﹤0.1、﹤0.1、0.18 和 1.7 nM。SD-2590 hydrochloride 抑制大鼠左心室扩张。
BR351 precursor是BR351的前体。BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。是正电子发射断层扫描成像活化MMP分子的潜在工具。
Andecaliximab是一种靶向基质金属蛋白酶9(MMP9)的重组嵌合IgG4单克隆抗体(mAb)。Andecaliximab在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化作用。Andecaliximab可用于胃腺癌和特发性肺纤维化(IPF)的研究[1][2]。
MMP-9-IN-7是一种有效的MMP9抑制剂,在MMP9/MMP3 P126激活试验中具有0.52μM的IC50。MMP-9-IN-7从专利WO2012162468(实施例59)中提取,可用于MMP9/MMP13介导的综合征研究[1]。
Edaravone D5 是 Edaravone 的氘代标记物。Edaravone 是一种有效的自由基清除剂,能够抑制大鼠与 MMP-9 有关的脑出血。
2-甲氧基-2,4-二苯基呋喃-3-酮是一种荧光化合物,可用于标记明胶作为底物,通过酶谱法检测明胶降解MMP-2和MMP-9[1]。
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽。β-新内啡肽是一种来源于猪的下丘脑“大”Leu脑啡肽。β-Neo内啡肽显示Erk1/2、MMP-2和MMP-9[1][2]的激活。