(Rac)-Tanomastat((Rac)-BAY 12-9566)是TANOMATAT的外消旋体。Tanomastat(BAY 12-9566)是一种口服生物利用的非肽联苯基质金属蛋白酶(MMPs)抑制剂,具有锌结合羧基。MMP-2、MMP-3、MMP-9和MMP-13的Ki值分别为11、143、301和1470nm。Tanomastat在几种实验性肿瘤模型[1][2][3]中显示出抗侵袭和抗转移活性。
PythiDC是一种选择性胶原脯氨酰4-羟化酶(CP4H1)抑制剂,IC50值为4.0μM。PythiDC可以用作CP4H探针,也可以用于开发新型抗纤维化和抗转移药物[1]。
非普拉松(DA2370；Prenazone)是苯基丁酮(HY-B0230)的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和解热作用。Feprazone通过抑制环氧合酶(COX)-2的活性而起作用。Feprazne通过减少线粒体活性氧(ROS)的产生来改善游离脂肪酸(FFA)诱导的氧化应激。Feprazone可降低MMP-2和MMP-9的表达。此外,Feprazene可抑制T3-L1细胞分化过程中的脂肪生成,增加脂肪分解。非普拉松还可用于研究动脉粥样硬化和肥胖[1][2][3]。
美洛昔康钠是一种非甾体抗炎剂,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM[1]。
Ilomastat (Galardin; GM6001) 是一种广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够抑制 MMP-1/2/3/7/8/9/12/14/26 的活性,Ki 值分别为 0.4 nM,0.5 nM,27 nM,3.7 nM,0.1 nM,0.2 nM,3.6 nM,13.4 nM,0.36 nM。
SD-2590 hydrochloride 是一种有效的 MMP 抑制剂,对 MMP2、MMP13、MMP9 和 MMP8 的 IC50 值分别为 ﹤0.1、﹤0.1、0.18 和 1.7 nM。SD-2590 hydrochloride 抑制大鼠左心室扩张。
GPLGIAGQ 是一种 MMP2 可切割的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向治疗。GPLGIAGQ可用于合成光动力治疗 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
BR351 precursor是BR351的前体。BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。是正电子发射断层扫描成像活化MMP分子的潜在工具。
3,3′-Bisdemethylpinoresinol,木质素,是一种天然产物,对 UVA 照射的人真皮成纤维细胞具有 MMP-1 抑制活性。 3,3'-双去甲基松脂醇可以从 Morinda citrifolia 的种子中分离得到。
Incyclinide (CMT-3, COL-3) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,诱导细胞外基质降解,抑制血管生成,肿瘤生长和侵袭以及转移。
Andecaliximab是一种靶向基质金属蛋白酶9(MMP9)的重组嵌合IgG4单克隆抗体(mAb)。Andecaliximab在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化作用。Andecaliximab可用于胃腺癌和特发性肺纤维化(IPF)的研究[1][2]。
MMP-9-IN-7是一种有效的MMP9抑制剂,在MMP9/MMP3 P126激活试验中具有0.52μM的IC50。MMP-9-IN-7从专利WO2012162468(实施例59)中提取,可用于MMP9/MMP13介导的综合征研究[1]。
Nudol是一种具有抗癌活性的菲化合物。Nudol抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。Nudol抑制MMP-2M和MMP-9活性(Ki分别为988.9nM和1.76μM)。Nudol可用于癌症研究,如骨肉瘤[1][2]。
INCB3619是一种选择性口服活性ADAM抑制剂,其对ADAM10和ADAM17的IC50分别为22 nM和14 nM。INCB3619具有抗肿瘤活性[1]。
TAPI-1是特异的TACE(TNF-α转换酶)抑制剂。
灵芝酸Mk(GA-Mk)是从灵芝菌丝体中分离得到的一种三萜酸。Ganoderic acid Mk具有高效的抗增殖作用,可通过线粒体介导的途径诱导HeLa细胞凋亡。灵芝酸Mk可用于子宫颈癌症研究[1][2]。
Isozedoarondiol 可以从姜黄根茎中分离得到。Isozedoarondiol 抑制 UVB 处理的人角质形成细胞中 MMP-1 的表达。
Edaravone D5 是 Edaravone 的氘代标记物。Edaravone 是一种有效的自由基清除剂,能够抑制大鼠与 MMP-9 有关的脑出血。
SEMBL是一种有效的NF-κB抑制剂,可抑制NF-κB成分p65的DNA结合；抑制LPS诱导的NF-κB活化,iNOS表达和炎性细胞因子分泌；抑制卵巢癌ES-2细胞中NF-κB和细胞侵袭；与(-)-DHMEQ相比,增强水溶液的稳定性。
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
2-甲氧基-2,4-二苯基呋喃-3-酮是一种荧光化合物,可用于标记明胶作为底物,通过酶谱法检测明胶降解MMP-2和MMP-9[1]。
Inotilone是基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的抑制剂,用于抑制癌症细胞的转移。Inotilone增强抗氧化酶的活性以支持其抗转移活性。Inotilone还抑制IκBα磷酸化和NFκB p65核转位,参与FAK、PI3K/AKT、MAPKs和NFκB途径[1]。
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽。β-新内啡肽是一种来源于猪的下丘脑“大”Leu脑啡肽。β-Neo内啡肽显示Erk1/2、MMP-2和MMP-9[1][2]的激活。
ARP101是一种高效、选择性的基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂。ARP101诱导癌细胞自噬相关细胞死亡。ARP101在诱导自噬体形成和LC3I转化为LC3II方面有效【1】。
Abametapir是一种金属蛋白酶(MMP)抑制剂,能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。Abametapir可抑制头虱和体虱的孵化[1][2]。
Lucidenic acid C 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
FN-439是一种选择性胶原酶-1抑制剂。FN-439抑制胶原酶-1,IC50值为1μM。FN-439可用于癌症和炎症的研究[1][2]。
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。