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中文名 马立马司他
英文名 (2R,3S)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-N',3-dihydroxy-2-(2-methylpropyl)butanediamide
中文别名 (2R,3s)-n1-((s)-3,3-二甲基-1-(甲基氨基)-1-氧代-2-丁基)-n4,3-二羟基-2-异丁基磺酰胺
英文别名 Marimastat
(2S,3R)-N-[(2S)-3,3-Dimethyl-1-(methylamino)-1-oxo-2-butanyl]-N,2-dihydroxy-3-isobutylsuccinamide
BB-2516
Butanediamide, N-[(1S)-2,2-dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-N,2-dihydroxy-3-(2-methylpropyl)-, (2S,3R)-
(2S,3R)-N-[(2S)-3,3-Dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-N,2-dihydroxy-3-isobutylsuccinamide
(2S,3R)-N4-((1S)-2,2-Dimethyl-1-((methylamino)carbonyl)propyl)-N1,2-dihydroxy-3-(2-methylpropyl)butanediamide
(2S,3R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-N,2-dihydroxy-3-(2-methylpropyl)butanediamide
描述 Marimastat 是一种广谱的 MMPs 抑制剂,抑制MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7的 IC50 值分别为 3,5,6,9 和 13 nM。
相关类别
靶点

IC50: 3 nM (MMP-9), 5 nM (MMP-1), 6 nM (MMP-2), 9 nM (MMP-14), 13 nM (MMP-7)

体外研究 Cyclam-marimastat偶联物及其金属配合物对MMP-1的效力略有降低,但对MMP-3的抑制活性基本相同[1]。 Marimastat(1μM)显示抑制血管生长,并选择性地影响血管生成[2]。
体内研究 与仅接受放化疗的动物相比,接受化放疗+ marimastat(8.7mg/kg)的动物具有统计学上显着的延迟生长。 Marimastat可与化学疗法和放射疗法联合使用以抑制肿瘤生长[3]。
激酶实验 化合物1,2,7-9和11-16与不同浓度(0-10μM)的MMP-1或MMP-3(10 nM)在Tris-HCl(50 mM,pH 7.5)的混合物中预孵育),NaCl(150mM),CaCl 2(10mM),NaN 3(0.02%)和Brij-35(0.05%)在37℃下1小时。使用荧光MMP底物(2μM)通过荧光板读数器上的荧光增加(在393nm处发射和在325nm激发)测量残余活性。数据拟合紧密结合抑制剂方程:v = [(EI-k + [(EIk)2 + 4Ek] 1/2)/(2E)],其中v是反应速度,E是酶浓度,I是最初的抑制剂浓度,k是表观抑制常数,使用Prism软件。
动物实验 使用套管针接种3个月大的雌性裸鼠,在侧腹皮下注射2mm 2的SCC-1组织。一旦肿瘤直径为5-6mm,就开始治疗。将小鼠随机分成8只小鼠的组以接受不同的治疗:(1)对照,(2)单独的marimastat,(3)顺铂+放射组合和(4)marimastat +顺铂+放射组合。所有动物都接受含有二甲基亚砜(DMSO)的14天渗透泵作为泵和载体的对照。用marimastat处理的动物接受含有200μL蛋白质组合的DMSO的相同渗透泵,在治疗开始后10天产生8.7mg / kg的日剂量。铅屏蔽动物接受暴露于肿瘤的8 Gy 60Co辐射,在第8,12,16和20天分为4个部分。选择8Gy剂量,因为在之前的实验中已经显示7.5Gy(7,500rad)抑制肿瘤生长而不是治愈剂量。在每个辐射部分之前1小时,动物接受4次腹膜内剂量的顺铂(3mg / kg)。每两周测量肿瘤32天。使用小鼠体重监测潜在的治疗毒性。在每个处理组中测定肿瘤大小(表面积等于两个最大直径的乘积)和回归率。 32天后,收获肿瘤用于免疫组织化学。选择第32天是由于对照组动物的死亡和显示出疾病临床症状的动物的安乐死,以允许对从存活动物获得的数据进行统计分析。
参考文献

[1]. Yu M, et al. Incorporation of Bulky and Cationic Cyclam-Triazole Moieties into Marimastat Can Generate Potent MMP Inhibitory Activity without Inducing Cytotoxicity. ChemistryOpen. 2013 Jun;2(3):99-105.

[2]. van Wijngaarden J, et al. An in vitro model that can distinguish between effects on angiogenesis and on established vasculature: actions of TNP-470, marimastat and the tubulin-binding agent Ang-510. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 8;391(2):1161-5.

[3]. Skipper JB, et al. In vivo efficacy of marimastat and chemoradiation in head and neck cancer xenografts. ORL J Otorhinolaryngol Relat Spec. 2009;71(1):1-5.

密度 1.1±0.1 g/cm3
熔点 148℃
分子式 C15H29N3O5
分子量 331.408
精确质量 331.210724
PSA 127.76000
LogP -0.16
外观性状 粉末
折射率 1.499
储存条件 -20℃
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
海关编码 29241990