2581824-80-6

• 常用中文名：MMP-9-IN-5
• 常用英文名：MMP-9-IN-5
• CAS号：2581824-80-6
• 分子式：C₂₇H₂₀IN₃O₄
• 分子量：577.37
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-10-18 14:41:02
• 更新时间：2024-04-09 11:53:58
• MMP-9-IN-5是一种与MMP-9形成氢键的MMP-9抑制剂(IC50:4.49 nM)。MMP-9-IN-5也抑制AKT活性(IC50:1.34 nM)。MMP-9-IN-5具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-5可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: MMP-9-IN-5

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₀IN₃O₄
• 分子量: 577.37

生物活性

• 描述: MMP-9-IN-5是一种与MMP-9形成氢键的MMP-9抑制剂(IC50:4.49 nM)。MMP-9-IN-5也抑制AKT活性(IC50:1.34 nM)。MMP-9-IN-5具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-5可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  MMP-9:4.49 nM (IC50)

  MMP-1:104 nM (IC50)

  MMP-2:266 nM (IC50)

  MMP-13:280 nM (IC50)

  AKT:1.34 nM (IC50)

• 体外研究: MMP-9-IN-5(化合物8,0-1μM约,72小时)对Wi-38、MCF-7、NFS-60、HepG-2细胞具有细胞毒性[1]。MMP-9-IN-5(72小时)分别在6.9 nM、5.5 nM和3.1 nM时诱导MCF-7、NFS-60和HepG-2细胞凋亡[1]。MMP-9-IN-5(72小时)分别在6.9nM、5.5nM和3.1nM时诱导MCF-7、NFS-60和HepG-2细胞中显著激活caspase 3/7[1]。MMP-9-IN-5(3.1 nM,24小时)抑制HepG-2细胞的细胞迁移[1]。细胞活性测定[1]细胞系：Wi-38、MCF-7、NFS-60、HepG-2细胞浓度：0-1μM,约培养时间：72小时结果：IC50s显示细胞毒性：35.1 nM(Wi-38)、6.9 nM(MCF-7)、5.5 nM(NFS-60)、3.1 nM(HepG-2)。细胞迁移检测[1]细胞株：HepG-2浓度：3.1 nM培养时间：24小时结果：抑制细胞迁移59.35%。
• 参考文献:

  [1]. Mohammed Salah Ayoup, et al. Battle tactics against MMP-9; discovery of novel non-hydroxamate MMP-9 inhibitors endowed with PI3K/AKT signaling attenuation and caspase 3/7 activation via Ugi bis-amide synthesis. Eur J Med Chem. 2020 Jan 15;186:111875.