Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
Abiraterone acetate是口服,有效,选择性和不可逆的 CYP17 抑制剂。
孕烯醇酮16α-碳腈是一种口服活性的原型和有效的啮齿动物PXR激活剂。孕烯醇酮16α-碳腈是一种合成类固醇,可诱导细胞色素P4503A的表达。孕烯醇酮16α-碳腈对随后的应激性侮辱表现出更强的抵抗力[1][2][3]。
CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在药物代谢中的作用。
Dafadine-A是dafadine类似物,是C. elegans DAF-9 细胞色素P450抑制剂,还能抑制哺乳动物的CYP27A1。
(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin ((R)-6′,7′-DHB) 是人和大鼠 CYP1A1 活性的竞争性抑制剂,Kis 分别为 55 μM 和 1.72 μM。(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin 具有用于癌症研究的潜力。
Roquefortine C 是一种从罗氏青霉分离的真菌环肽,可激活 P-gp 并抑制 P450-3A和其他血红蛋白。Roquefortine C 对革兰氏阳性细菌具有抑菌活性。
TOK-001 是一种多功能的抗雄激素,是 CYP17 抑制剂,在去势抵抗性前列腺癌中,IC50 为 47 nM。
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
DDMS (Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide) 是一种选择性 20-HETE 生产抑制剂。DDMS 可减弱硝普钠 (SNP) 的血管舒张反应。
MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4,IC50 为 10 μM。
Metoxsalen-3是氘标记的Metoxsalen[1]。Methoxsalen(8-甲氧补骨脂素)是一种强效的三环呋香豆素CYP自杀抑制剂(细胞色素P-450),用于治疗银屑病、湿疹、白癜风和一些皮肤淋巴瘤,并将皮肤暴露在阳光下[2]。
7-乙氧基甲红蛋白-d5是氘标记的7-乙氧基甲红蛋白。7-乙氧基Resorufin(Resorufin乙醚)是细胞色素P450,尤其是CYP1A1的荧光底物和竞争抑制剂。7-乙氧基Resorufin也抑制NO合酶[1][2]。
Polygalaxanthone III 从远志 polygala tenuifolia wild 中提取,对 CYP450 酶具有抑制作用。Polygalaxanthone III抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化,IC50 为 50.56μM。
SOS1-IN-16(Comp 54)是SOS1的选择性抑制剂,其IC50为7.2nM。当使用睾酮作为底物时,SOS1-IN-16对CYP3A4具有抑制活性,IC50为8.9μM。SOS1-IN16可用于癌症研究[1]。
Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
Cobicistat 是一种有效的,选择性的 cytochrome P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为 30-285 nM。
MS-PPOH是一种有效的选择性细胞色素P450(CYP)环氧合酶抑制剂[1]。MS-PPOH抑制CYP2C8和CYP2C9的IC50分别为15和11µM[2]。
CYP3A4-IN-2是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的特异性抑制剂,其IC50值为0.055μM。CYP3A4-IN-2是一种利托那韦类似物,R2侧基团的疏水性增加,与利托那维尔相比具有更强的抑制作用。CYP3A4-IN-2可用作抗病毒药物和免疫抑制剂[1]。
AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
PPOH是一种脂肪酸衍生物,是一种选择性环氧合酶(COX)抑制剂,可抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外,PPOH作用于CYP4A2和CYP4A3,IC50值分别为22μM和6.5μM[1]。
Isavuconazole 是一种水溶的苯三唑,具有抗真菌作用,同时也是 CYP3A4 的温和抑制剂。
Linderane 可从 Lindera strychnifolia 中分离得到,是 cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制剂。Linderane 有缓解疼痛和痉挛的作用。
β-Amyrenonol (11-Oxo-β-amyrin) 是一种甘草根中的齐墩果型三萜,是甘草次酸的前体。β-Amyrenonol 具有抗增殖和抗炎活性,并可作为合成许多三萜类化合物的骨架。
伊曲康唑-d5(R51211-d5)是氘标记的伊曲康唑。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌药物,是一种有效的口服活性刺猬(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑能有效抑制羊毛甾醇14α-脱甲基酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成作用[1][2][3]。
Methoxsalen (8-Methoxypsoralen)是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于治疗牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是P450抑制剂。
Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。Phortress free base导致DNA损伤和细胞周期停滞。