909561-15-5

• 常用中文名：AS1810722
• 常用英文名：AS1810722
• CAS号：909561-15-5
• 分子式：C₂₅H₂₅F₂N₇O
• 分子量：477.51
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 STAT
• 发布时间：2021-08-28 12:10:57
• 更新时间：2024-01-14 11:40:37
• AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。

名称

• 英文名: AS1810722

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₅F₂N₇O
• 分子量: 477.51
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  STAT6:1.9 nM (IC50)

  CYP3A4

• 体外研究: AS1810722(化合物24)抑制IL-4的产生,IC50为2.4nm,但对IFN的产生无影响-γ[1].
• 体内研究: AS1810722(化合物24；0.03-0.3mg/kg；口服；在抗原诱导的小鼠哮喘模型中,以剂量依赖性方式抑制肺中嗜酸性粒细胞浸润。AS1810722通过2.4nM的IC50抑制体外Th2分化,而不影响口服给药后抗原诱导的小鼠哮喘模型中的1型辅助性T(Th1)细胞分化和嗜酸性粒细胞浸润[1]。动物模型：雌性Balb/c小鼠腹腔注射含卵清蛋白(OVA)氢氧化铝凝胶建立哮喘模型[1]剂量：0.03-0.3mg/kg给药：口服；暴露前30分钟、暴露后24小时和48小时结果：以剂量依赖性方式抑制肺内嗜酸性粒细胞浸润。
• 参考文献:

  [1]. Shinya Nagashima, et al. Novel 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives as potent and orally active STAT6 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2009 Oct 1;17(19):6926-36.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi