Garcinone B 是一种氧杂蒽酮衍生物,是可以从山竹果皮中分离出来的天然产物。Garcinone B 是一种有效的 ACE2 和 Mpro 抑制剂。Garcinone B 可用于 COVID-19 的研究。
Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
Sp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
Frunexian(EP-7041)是凝血因子XI/活化因子XI的选择性和有效抑制剂,靶向因子XIa。Fronexian在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中表现出抗血栓活性,无出血倾向。Frunexan可用于体外膜肺氧合(ECMO)研究[1]。
丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。
PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。
(E/Z)-冰rguastat((E/Z)-Sephin1)是磷酸酶调节亚单位PPP1R15A(R15A)的选择性抑制剂。(E/Z)-冰rguastat可用于蛋白质错误折叠疾病的研究[1]。
AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
β-胰淀素醋酸酯是一种三萜类化合物,具有强大的抗炎、抗真菌、抗糖尿病和抗高脂血症活性。β-胰淀素乙酸酯可通过定位在HMG-CoA还原酶的疏水结合缝隙[1][2][3][4]中来抑制HMG-CoA还原活性。
h-NTPDase-IN-4 (compound 4c) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 3.58 μM (h-NTPDase1), 10.21 μM (h-NTPDase2), 0.13 μM (h-NTPDase3), 13.57 μM (h-NTPDase8)。
BK-1361(BK1361,cyclo-RLsKDK)是一种具有RLsKDK(s=D-丝氨酸)的环肽,其作为ADAM8的有效选择性抑制剂起作用,IC50为120nM；对ADAM 9,10,12没有显示出显着活性。,17,以及10μM的MMP-2,-9和-14；在基于细胞的脱落测定中抑制CD23的脱落,IC50为182nM,减少胰腺癌细胞的迁移/侵袭,减少ERK1/2和MMP活化,引起细胞形态的变化；减少肿瘤负荷和植入的胰腺肿瘤细胞的转移,并提供Kras(G12D)驱动的临床症状和存活的改善指标PDAC的小鼠模型。
Mufemilast是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂[1]。
E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
(Rac)-Tanomastat((Rac)-BAY 12-9566)是TANOMATAT的外消旋体。Tanomastat(BAY 12-9566)是一种口服生物利用的非肽联苯基质金属蛋白酶(MMPs)抑制剂,具有锌结合羧基。MMP-2、MMP-3、MMP-9和MMP-13的Ki值分别为11、143、301和1470nm。Tanomastat在几种实验性肿瘤模型[1][2][3]中显示出抗侵袭和抗转移活性。
Sch59498 是一种有效的 phosphodiesterase 1c (Pde1c) 抑制剂。
CYP1B1-IN-4是一种具有选择性CYP1B1抑制作用(IC50＝0.2nM)的2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4在人和大鼠肝微粒体中具有很小的细胞毒性和高稳定性[1]。
Oltipraz抑制HIF-1α激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度≥10μM时完全废除HIF-1α诱导, Oltipraz抑制HIF-1α, IC50为10μM。
LmCPB-IN-1(化合物35)是一种有效且可逆的共价墨西哥利什曼原虫半胱氨酸蛋白酶B(LmCPB)抑制剂,pKi为9.7【1】。
Me Indoxam是一种强效且不渗透细胞的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂[1]。
IDO1/2-IN-1盐酸盐(化合物4t)是第一种有效的IDO1/IDO2双重抑制剂,IDO1和IDO2的IC50s分别为28 nM和144 nM。IDO1/2-IN-1盐酸盐具有抗肿瘤活性。口服活性药物[1]。
洛伐他汀酸(甲长春花酸)是洛伐他汀的活性代谢产物,是一种有效的竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,Ki为0.6 nM[1]。
抗癌剂122是人乳酸脱氢酶A酶(hLDHA)的抑制剂,具有良好的抗癌活性,可用于抗癌研究[1]。
LMP7-IN-1 是一种免疫蛋白酶体 (immunoproteasome (LMP7)) 抑制剂,可用于炎症、自身免疫症、神经退行性疾病、增殖性疾病和癌症等的研究。
Ac-Leu-Leu-Norleucinol(ALLN)是一种钙蛋白酶抑制剂,可用于研究对乙酰氨基酚(HY-66005)诱导的急性肝损伤,并降低谷氨酸-草酸转氨酶(ALT)和谷氨酸-丙酮酸转氨酸酶(AST)[1]。
Spirapril是一种有效的跨血脑屏障血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有降压活性。Spirapril与ACE竞争性结合,阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II。斯派瑞普是斯派瑞拉的口服活性前药,可用于研究高血压、充血性心力衰竭[1][2][3]。
Flizasertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂[1]。
Meglutol-d3是氘标记的Meglutol[1]。Meglutol是一种降血脂剂,可降低胆固醇、甘油三酯、血清β脂蛋白和磷脂,并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,羟甲基戊三酰辅酶A是胆固醇生物合成中的限速酶。
PDE9-IN-1 是一种有效选择性的、可口服生物利用的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂,IC50 值为 8.7 nM。