82857-38-3

• 常用中文名：Bopindolol Malonate
• 常用英文名：Bopindolol Malonate
• CAS号：82857-38-3
• 分子式：C₂₃H₂₈N₂O₃
• 分子量：380.48000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-03-11 10:22:37
• 更新时间：2023-02-01 11:10:10
• 丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: 1-[(2-Methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-3-[(2-methyl-2-propanyl)amino]-2- propanyl benzoate

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₈N₂O₃
• 分子量: 380.48000
• 精确质量: 380.21000
• PSA: 63.35000
• LogP: 4.85970
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素
• 靶点:

  Adrenergic receptor, Renin, 5-HT receptors[1][4]

• 体内研究: 波平朵醇(静脉注射；8、16和32μg/kg)对异丙肾上腺素诱发的心动过速具有剂量依赖性抑制作用,该药物对麻醉犬的效力是普萘洛尔的4倍[1]。Bopindolol(0.3、1和3 mg/kg；IP；单剂量)可导致舒张压和心率的剂量依赖性降低[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠(260-300 g)[2]剂量：0.3、1和3 mg/kg给药：IP；单剂量结果：产生剂量依赖性舒张压降低,在3mg/kg时降低约8mmHg。以剂量依赖的方式降低心率。
• 参考文献:

  [1]. Harron DW, et al. Bopindolol. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1991 Jan;41(1):130-49.

  [2]. H Tanaka, et al. Hypotensive effect of bopindolol in pithed rats. Gen Pharmacol. 1993 Mar;24(2):373-5.

  [3]. Y Hosohata, et al. Bopindolol is a slowly dissociating beta 1-adrenoceptor antagonist when compared to other beta-blockers. Biol Pharm Bull. 1995 Aug;18(8):1066-71.

  [4]. Nagatomo T, et al. Bopindolol: pharmacological basis and clinical implications. Cardiovasc Drug Rev. 2001 Spring;19(1):9-24.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : TY1844000 CAS REGISTRY NUMBER : 82857-38-3 LAST UPDATED : 199109 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C23-H28-N2-O3.C3-H4-O4 MOLECULAR WEIGHT : 484.60 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 824 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Gastrointestinal - ulceration or bleeding from stomach REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 23,4369,1989 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 481 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - cyanosis Skin and Appendages - hair REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 23,4369,1989 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 9200 ug/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - mydriasis (pupillary dilation) Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - other changes REFERENCE : KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 23,4369,1989