220619-73-8

• 常用中文名：AGN194204
• 常用英文名：AGN194204
• CAS号：220619-73-8
• 分子式：C₂₄H₃₂O₂
• 分子量：352.51000
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-02-16 16:06:25
• 更新时间：2024-01-10 20:34:21
• AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。

名称

• 英文名: (2E,4E)-3-Methyl-5-[(1S,2S)-2-methyl-2-(5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7 ,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)cyclopropyl]-2,4-pentadienoic acid

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₂O₂
• 分子量: 352.51000
• 精确质量: 352.24000
• PSA: 37.30000
• LogP: 5.90030

生物活性

• 描述: AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
• 靶点:

  RXRα:0.4 nM (Kd)

  RXRβ:3.6 nM (Kd)

  RXRγ:3.8 nM (Kd)

  RXRα:0.2 nM (EC50)

  RXRβ:0.8 nM (EC50)

  RXRγ:0.08 nM (EC50)

• 体外研究: AGN194204(NRX194204；0-100nm；24小时；E,原始细胞)治疗阻断了脂多糖和肿瘤坏死因子-α诱导RAW264.7巨噬细胞样细胞释放一氧化氮和白细胞介素6和降解IKBα的能力[1]。AGN194204(NRX194204；1μM；72小时；SK-BR-3人乳腺癌细胞)治疗诱导乳腺癌细胞凋亡[1]。凋亡分析[1]细胞系：SK-BR-3人乳腺癌细胞浓度：1μM孵育时间：72h结果：诱导肺癌和乳腺癌细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞株：E,原始细胞浓度：0nm、1nm、10nm和100nm孵育时间：24小时结果：阻断了脂多糖和肿瘤坏死因子-α诱导RAW264.7巨噬细胞样细胞释放一氧化氮和白细胞介素6及降解IKBα的能力。
• 体内研究: 与对照组相比,AGN194204(NRX194204；30-60 mg/kg；口服；每日；15周；雌性A/J小鼠)治疗显著减少了肺表面肿瘤的数量和大小,并使每次滑动的肿瘤总体积减少64%至81%。[1]。动物模型：雌性A/J小鼠,给予氨基甲酸乙烯酯[1]剂量：30mg/kg,60mg/kg,口服；每日；15周结果：与对照组相比,显著减少了肺表面肿瘤的数量和大小,每片肿瘤总体积减少64%-81%。
• 参考文献:

  [1]. Liby K, et al. A new rexinoid, NRX194204, prevents carcinogenesis in both the lung and mammary gland. Clin Cancer Res. 2007 Oct 15;13(20):6237-43.

  [2]. Vuligonda V, et al. Enantioselective syntheses of potent retinoid X receptor ligands: differential biological activities of individual antipodes. J Med Chem. 2001 Jul 5;44(14):2298-303.