FAAH-IN-5(化合物7)是一种相对选择性、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为10.5 nM。FAAH-IN-5显示低PAMPA(平行人工膜渗透性测定)渗透性【1】。
PTPN2/1-IN-2是一种PTPN2/1拮抗剂,可用于各种肿瘤研究[1]。
PF-05180999 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。
BCI-215(BCI215)是一种有效的肿瘤细胞选择性双特异性MAPK磷酸酶(DUSP-MKP)抑制剂；恢复哺乳动物细胞中DUSP1和DUSP6过表达引起的MAPK活性缺陷；抑制细胞运动,引起细胞凋亡但不引起原发性坏死,并使细胞对MDA-MB-231人乳腺癌细胞中淋巴因子激活的杀伤细胞活性敏感；诱导ERK,p38和JNK的快速和持续磷酸化,也使MKK4/SEK1过度活化；部分通过非氧化还原介导引起选择性癌细胞的细胞毒性。激活MAPK信号。
AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
Coformycin 是一种核苷类抗生素,是腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase , ADA) 的抑制剂。Coformycin 具有抗肿瘤和抗菌活性。
ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物,可直接与烯醇酶结合,IC50为0.576 uM,能抑制体内癌细胞转移。
Argatroban是凝血酶选择性抑制剂。
Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的组织蛋白酶K抑制剂,IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
咪唑普利(TA-6366游离碱)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)和MMP-9抑制剂。咪唑普利抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化,从而降低总外周阻力和全身血压。咪唑普利可用于高血压、1型糖尿病、肾病和慢性心力衰竭的研究[1][2]。
GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂,在SPA实验中,对 SGK1 和 SGK2 的IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。
VCE-004.8 是一种半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效抗炎活性,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。VCE-004.8 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活HIF 通路。VCE-004.8 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
KPT-9274是有口服活性的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 值分别为小于 100 和 125 nM。
鞣花酸4-O-β-D-吡喃木糖苷是一种具有抗菌活性的天然鞣花素。Ellagic acid 4-O-β-D-吡喃木糖是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,其50为2.1μg/mL[1]。
MMP13-IN-4(化合物13)是一种有效且选择性的MMP-13抑制剂(IC50=14.6μM),参与骨关节炎(OA)[1]。
米罗地那非-d7(SK-3530-d7)二盐酸盐是氘标记的米罗地那非二盐酸盐。盐酸米洛地那非(SK3530)是一种磷酸二酯酶5型(PDE-5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍[1][2]。
糖皮质激素受体-IN-1(化合物WX002)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-1表现出非常好的转录抑制活性,对hMMP1的IC50为2.11 nM,对MMTV的EC50为5.59 nM。
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC盐酸盐是胰蛋白酶的荧光底物。Boc-Gln-Ala-Arg-AMC盐酸盐也可用于测量TMPRSS2[1][2]的蛋白水解活性。
Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside 是从 Saussrurea lappa 中分离出的化合物,是温和的人类蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (hPTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 26.6 μM。
阿替加群酯是一种口服抗凝剂,可抑制凝血酶因子II,用于治疗血栓栓塞疾病。在体内,阿替加群酯被转化为AR-H067637,一种选择性和可逆的直接凝血酶抑制剂。
PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
Paeoniflorin由白芍根提取的天然产物。
Retagliptin Phosphate 是 DPP-4 的抑制剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
Nampt-IN-7(化合物GF8)是一种有效的Nampt抑制剂,IC50为7.31μM。Nampt-IN-7对人HepG2肝癌细胞株也显示出细胞毒活性,IC50为24.28μM[1]。
Choline Fenofibrate (ABT-335)是fenofibric acid的胆碱盐,可与rosuvastatin结合作用于血脂异常。
2,3-二氢异银杏酸是一种双黄酮类化合物,是酪氨酸酶的抑制剂,在0.1 mM时抑制率为36.84%。2,3-dihydrogenkgetin在HEMn(人表皮黑素细胞)细胞中毒性较小,IC50为86.16μM[1]。
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。