(2S,4R)-N-(2-(2-(2-(2-((6-氯己基)氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)-4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺

• 常用名: (2S,4R)-N-(2-(2-(2-(2-((6-氯己基)氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)-4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺
• 英文名: HaloPROTAC-E
• CAS号: 2365478-58-4
• 分子量: 790.41
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₉H₅₆ClN₅O₈S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

HaloPROTAC-E是一种新型的HaloPROTAC强效降解剂,可诱导两种胃内定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解,DC50为3-10nM,显著选择性地仅诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。

名称

• 中文名: (2S,4R)-N-(2-(2-(2-(2-((6-氯己基)氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)-4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺
• 英文名: (2S,4R)-N-(2-(2-(2-(2-((6-Chlorohexyl)oxy)ethoxy)ethoxy)ethoxy)-4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)-1-((S)-2-(1-cyanocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamide

生物活性

• 描述: HaloPROTAC-E是一种新型的HaloPROTAC强效降解剂,可诱导两种胃内定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解,DC50为3-10nM,显著选择性地仅诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> SGK
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 参考文献:

  [1]. Tovell H, Testa A, Maniaci C, et al. Rapid and Reversible Knockdown of Endogenously Tagged Endosomal Proteins via an Optimized HaloPROTAC Degrader. ACS Chem Biol. 2019;14(5):882-892.

物理化学性质

• 分子式: C₃₉H₅₆ClN₅O₈S
• 分子量: 790.41
• InChIKey: NJCGXLMTZGCSRS-JSWXEYCZSA-N
• SMILES: Cc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)C2CC(O)CN2C(=O)C(NC(=O)C2(C#N)CC2)C(C)(C)C)c(OCCOCCOCCOCCCCCCCl)c1

英文别名

• MFCD32662642
• HaloPROTAC-E