克立硼罗

更新时间:2024-01-02 20:36:35

克立硼罗结构式
克立硼罗结构式
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常用名 克立硼罗 英文名 AN-2728
CAS号 906673-24-3 分子量 251.045
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 425.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H10BNO3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 211.4±31.5 °C

 克立硼罗用途


AN-2728是有效地PDE4cytokine释放抑制剂,抑制PDE4的IC50值为0.49 μM。

 克立硼罗名称

中文名 克立硼罗
英文名 4-((1-Hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile
中文别名 4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈
英文别名 更多

 克立硼罗生物活性

描述 Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂,抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.49 μM (PDE4)[1]

体外研究 Crisaborole(AN-2728)抑制PDE4,TNF-α,IL-2,IFN-γ,IL-5和IL-10,IC50值分别为0.49,0.54,0.61,0.83,2.4和5.3μM。 Crisaborole(AN-2728)显示出对PDE4催化结构域最有效的活性,但它也显示出对PDE1A3,PDE3Cat和PDE7A1的抑制。 Crisaborole(AN-2728)抑制PDE同工酶PDE1A3,PDE3Cat,PDE4Cat和PDE7A1,IC50值分别为6.1,6.4,0.11和0.73μM[1]。结晶学显示苯并氧杂硼环与PDE4催化结构域中的疏水口袋的相互作用增加了它们对PDE4的亲和力。这些苯并氧化物强烈抑制与Ps和AD相关的细胞因子的分泌[2]。 Crisaborole(AN-2728)是一种局部给药的含硼抗炎化合物,可抑制PDE4活性,从而抑制TNFalpha,IL-12,IL-23和其他细胞因子的释放[3]。
体内研究 Crisaborole(AN-2728)显示在1mg /耳2×(分别为78%和68%)给药后由佛波酯引起的耳水肿的显着抑制。疗效与地塞米松相当,表明Crisaborole(AN-2728)具有良好的抗炎活性和皮肤渗透性[1]。据报道,Crisaborole(AN-2728)具有良好的耐受性,并且对疗效标志物具有显着影响,其结果与临床试验中的阳性对照相当[3]。
参考文献

[1]. Akama T, et al. Discovery and structure-activity study of a novel benzoxaborole anti-inflammatory agent (AN2728) for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2129-32.

[2]. Nazarian R, et al. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42.

[3]. Nazarian R, et al. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42.

 克立硼罗物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 425.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H10BNO3
分子量 251.045
闪点 211.4±31.5 °C
精确质量 251.075378
PSA 62.48000
LogP 1.56828
外观性状 固体
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.629
储存条件 -20°C

 克立硼罗安全信息

海关编码 2926909090

 克立硼罗海关

海关编码 2926909090
中文概述 2926909090 其他腈基化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary HS:2926909090 other nitrile-function compounds VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

 克立硼罗英文别名

AN2728
AN-2728
Crisaborole
UNII-Q2R47HGR7P
4-[(1-hydroxy-3H-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile
Benzonitrile, 4-[(1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]-
4-[(1-Hydroxy-1,3-dihydro-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile
4-[(1,3-Dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile
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