Z-LLY-FMK(钙蛋白酶抑制剂IV)是一种钙蛋白酶抑制剂,参与许多细胞系统的凋亡。Z-LLY-FMK抑制胆总管结扎后肠道细胞凋亡[1]。
VU534是一种NAPE-PLD活化剂,EC50为0.30μM。VU534是FAAH和sEH的双重抑制剂(IC50为1.2μM)。VU534以NAPE-PLD依赖的方式增加泡腾细胞增多症。VU534具有心脏代谢性疾病研究的潜力[1]。
西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。
DP00477是一种有效的IDO1(吲哚胺2,3-双加氧酶1)抑制剂,IC50值为7.0µM。DP00477具有研究癌症的潜力[1]。
Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂, 对基因型1a,1b和2a的 EC50 分别为4,3 和3 nM。
PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂,具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。
吡美莫司水合物(SDZ-ASM 981水合物)是一种有效的非甾体口服活性钙调磷酸酶抑制剂。水合吡美莫司具有抗炎活性。吡美莫司水合物具有研究特应性皮炎和口腔糜烂性扁平苔藓的潜力[1][2][3]。
LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。
WWL123是一种有效的选择性ABHD6抑制剂,IC50为430nm[1][2]。WWL123穿过血脑屏障并抑制脑实质中的ABHD6。WWL123阻断ABHD6对戊四氮(PTZ)诱导的R6/2小鼠癫痫样发作和自发发作具有抗癫痫作用[3]。
CYP11A1-IN-1(化合物30)是CYP11A1的抑制剂,IC50值为201-2000 nM。CYP11A1-IN-1可用于研究类固醇受体,特别是雄激素受体、依赖性疾病和病症,如前列腺癌症[1]。
LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。
PX20606 trans racemate 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。
Enalapril D5马来酸盐是Enalapril氘代化合物标准品。
3-Hydroxybenzaldehyde 是很多酚类化合物的前体化合物 (precursor),例如：Protocatechualdehyde (HY-N0295)。3-Hydroxybenzaldehyde 是大鼠和人醛脱氢酶 (ALDH) 的底物 (substrate)。3-Hydroxybenzaldehyde 具有体内外血管保护作用。
Deltasonamide 2 是一种 PDEδ 抑制剂,Kd 值约为 385 pM。
BMS-819881 是一种黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂,结合大鼠 MCHR1,Ki 值为 7 nM。BMS-819881 还有效且选择性地作用于 CYP3A4,EC50 为 13 μM.
Ac PAL AMC是一种对20S蛋白酶体LMP2/β1i活性具有特异性的荧光底物[1]。
Lp-PLA2-IN-9(化合物17)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.1。Lp-PLA2-IN-9具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。
MMP-9-IN-5是一种与MMP-9形成氢键的MMP-9抑制剂(IC50:4.49 nM)。MMP-9-IN-5也抑制AKT活性(IC50:1.34 nM)。MMP-9-IN-5具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-5可用于癌症研究[1]。
4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase 的抑制剂,其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM,对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。
IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
Ac-EEVVAC-pNA是HCV NS3蛋白酶连续分光光度测定的显色底物。EEVVAC序列源自HCV多蛋白的5A-5B切割连接[1]。
LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。
黄芩黄酮I可从纳拉马拉亚纳中分离得到。黄芩黄酮I抑制胶原酶和弹性蛋白酶的IC50分别为106.74μM和186.70μM。黄芩黄酮I通过下调miR-23a具有抗癌活性[1]。
T-3764518 是新颖高效的硬脂酰辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,IC50 为4.7 nM。
TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。