IDH889

• 常用名: IDH889
• 英文名: IDH-889
• CAS号: 1429179-07-6
• 分子量: 436.48
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₅FN₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

IDH889用途

IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。

IDH889名称

• 英文名: IDH889

IDH889生物活性

• 描述: IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 靶点:

  IC50: 0.02 μM (IDH1R132H), 0.072 μM (IDH1R132C), 1.38 μM (IDH1wt)[1]

• 参考文献:

  [1]. Levell JR, et al. Optimization of 3-Pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as Allosteric and Mutant Specific Inhibitors of IDH1. ACS Med Chem Lett. 2016 Dec 16;8(2):151-156.

IDH889物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₅FN₆O₂
• 分子量: 436.48
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥