Cibenzoline是KATP通道的有效抑制剂,直接影响Kir6的成孔。2亚基而不是SUR1亚基。Cibenzoline是一种Ia类抗心律失常药物。西苯甲林几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline可显著降低LVPG,LVPG与心肌收缩力下降密切相关。Cibenzoline具有研究肥厚性梗阻性心肌病的潜力[1][2]。
Cav 2.2 blocker 1 (compound 9) 是一种 N 型钙离子通道 (Cav 2.2) 的阻断剂,可用于治疗疼痛,IC50 值为 1 nM。
GV-58是N-和P/Q-type钙离子通道激动剂,EC50值分别为7.21和8.81uM,对CDK类激酶的抑制作用弱20倍,是(R)-roscovitine的优化化合物。
Camlipixant(BLU-5937)是一种强效、选择性、非竞争性和口服活性的P2X3同源三聚体受体拮抗剂,其IC50为25nM。Camlipixant显示出强大的抗扭作用,并且没有味道改变。Camlipixant可用于研究不明原因的难治性慢性咳嗽[1]。
乙磺酰亚胺-d5是氘标记的乙磺酰亚胺。乙磺酰亚胺是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,并阻断低电压激活的T型钙通道。
TRPM4抑制剂5是TRPM4的有效和选择性抑制剂,IC50为1.5 uM(Na+流入)；使用经典膜片钳电生理记录选择性抑制HEK293细胞中过表达的TRPM4(IC50=1.8 uM),对TRPM5没有显着影响电流,以及其他TRP家族成员,包括TRPM7,TRPM8,TRPV1和TRPV6。
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
5-AMAM-2-CP 是一种 Acetamiprid 的主要代谢产物。Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂,是 nAChR 的激动剂。
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa2.2 (SK2) 和 KCa2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
Caldaret 是一种细胞内 Ca2+ 调节剂,通过反向模式抑制 Na+/Ca2+ 交换作用。
Acevaltrate 从 Valeriana glechomifolia 中分离,抑制大鼠肾和脑半球中 Na+/K+-ATP 酶活性,IC50 分别为 22.8±1.1 μM 和 42.3±1.0 μM[1]。
Z944是一种T型钙通道拮抗剂,可缓解跨模态和视觉识别记忆障碍。
Eniporide hydrochloride (EMD-96785 hydrochloride)是有效地 Na+/H+ 交换抑制剂。
Carburazepam 是一种衍生自苯二氮卓类的药物。苯二氮卓类(BZD,BZs)是一类精神药物,其核心化学结构是苯环和二氮杂环的融合。
Tetrabenazine Metabolite 是 Tetrabenazine 的一种活性代谢物。Tetrabenazine Metabolite 是一种囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂。对 VMAT2 具有高亲和力,Ki=13.4 nM。Tetrabenazine Metabolite 可用于治疗与亨廷顿氏病和其他多动障碍相关的舞蹈病。
ω-Conotoxin CVIB 是一种非选择性 N 型和 P/Q 型电压门控钙通道 (VGCC) 拮抗剂。ω-Conotoxin CVIB 抑制背根神经节 (DRG) 神经元中去极化激活的全细胞 VGCC 电流,pIC50 为 7.64。
VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂。VB124可能将糖酵解碳通量重定向至线粒体丙酮酸氧化。VB124可在MDA-MB-231细胞中导入(IC50=8.6nM)和导出(IC50=19nM),这些细胞是将MCT4表达为唯一主要质膜乳酸转运蛋白的工程师。
ML-SA1作为选择性TRPML激动剂,通过促进溶酶体酸化和蛋白酶活性抑制登革热病毒2型(DENV2)和寨卡病毒(ZIKV)。ML-SA1对denv2rna和ZIKV RNA的IC50值分别为8.3μM和52.99μM。ML-SA1诱导自噬。ML-SA1可用于广谱抗病毒药物的研究[1]。
Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (ICa) 阻断剂。
ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。
Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
hENT4-IN-1是一种有效的选择性人类ENT4(平衡核苷转运体4)抑制剂,IC50为74.4 nM【1】。
CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合,其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作的研究。
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid) hydrobromide 是 GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。
KRN4884 是一种 K+ 通道开放剂。在细胞内 ATP (1 mM) 存在下,KRN4884 (0.1-3 μM) 激活 KATP通道 (EC50=0.55 μM), 这种作用存在浓度依赖性。
盐酸伏诺哌嗪是一种质子泵抑制剂(PPI),是一种有效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂(P-CAB),具有抗分泌活性。盐酸伏诺哌嗪在pH 6.5时抑制猪胃微粒体中的H+,K+-ATP酶活性,IC50为19 nM。盐酸伏诺哌嗪用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡病。盐酸沃诺哌嗪可用于根除幽门螺杆菌[1][2][3]。
H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。