Brevetoxin-3

• 常用名: Brevetoxin-3
• 英文名: Brevetoxin-3
• CAS号: 85079-48-7
• 分子量: 897.09800
• 密度: 1.187g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₀H₇₂O₁₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Brevetoxin-3用途

Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。

Brevetoxin-3名称

• 中文名: 短毒素3(PbTx-3)
• 英文名: Brevetoxin 3

Brevetoxin-3生物活性

• 描述: Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: voltage-gated Na+ channel[1]

• 体外研究: Brevetoxin-3(PbTx-3)(30-500nm)在稳态条件下(维持在-50mv的去极化)产生一个更负的膜电位,从而观察到单通道活性[1]。
• 体内研究: Brevetoxin-3(PbTx-3)(气管内滴注；2.8μg/kg；妊娠15-18天)在胎盘和胎儿中0.5小时内检测到放射性。在给药后48小时内,胎儿体内的灯盏花素当量浓度约为0.3 ng/g,因此胎儿的计算剂量为19 ng/g h。注射brevetoxin后,胎儿中的brevetoxin当量浓度为0.1ng/g,低于大多数母体组织中的浓度[3]。动物模型：妊娠期CD-1小鼠[3]剂量：2.8μg/kg给药：气管内滴注；2.8μg/kg；妊娠15-18天结果：显示孕产妇急性暴露后,灯盏花素或其代谢物在胎盘转运
• 参考文献:

  [1]. Jeglitsch G,et al. Brevetoxin-3 (PbTx-3) and its derivatives modulate single tetrodotoxin-sensitive sodium channels in rat sensory neurons.J Pharmacol Exp Ther. 1998 Feb;284(2):516-25.

  [2]. Zaias J,et al. Repeated exposure to aerosolized brevetoxin-3 induces prolonged airway hyperresponsiveness and lung inflammation in sheep.Inhal Toxicol. 2011 Mar;23(4):205-11.

  [3]. Benson JM, et al. Placental transport of brevetoxin-3 in CD-1 mice.Toxicon. 2006 Dec 15;48(8):1018-26. Epub 2006 Aug 18.

Brevetoxin-3物理化学性质

• 密度: 1.187g/cm3
• 分子式: C₅₀H₇₂O₁₄
• 分子量: 897.09800
• 精确质量: 896.49200
• PSA: 159.06000
• LogP: 5.26550
• InChIKey: BKMHDYJRAAJTAD-KTKRTIGZSA-N
• SMILES: C=C(CO)CC1CC(O)C2(C)OC3CC4OC5CC6(C)OC7(C)CCC8OC9CC%10(C)OC%11C(C)=CC(=O)OC%11CC%10OC9CC(C)C8OC7CC6OC5(C)CC=CC4OC3CC2O1
• 折射率: 1.52

Brevetoxin-3毒性和生态

Brevetoxin-3安全信息

• 危险品运输编码: UN 3172
• 危险类别: 6.1(a)

Brevetoxin-3英文别名

• GB 3 toxin
• T-17 toxin
• Brevetoxin PbTx 3
• PbTx 3
• GB 3
• [3H]-PbTx 3
• Brevetoxin T17
• brevetoxin-3
• Toxin T-17
• Ptychodiscus brevis toxin 3