司匹司他

• 常用名: 司匹司他
• 英文名: Sepimostat
• CAS号: 103926-64-3
• 分子量: 373.40800
• 密度: 1.39g/cm3
• 沸点: 607.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₉N₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 321.2ºC

司匹司他用途

Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。

司匹司他名称

• 中文名: 司匹司他
• 英文名: (6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl) 4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylamino)benzoate

司匹司他生物活性

• 描述: Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体内研究: 西比莫司(1-100 nmol/眼,玻璃体腔注射)具有显著的神经保护作用[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重150-300 g[1]。剂量：玻璃体腔注射。给药：1至100 nmol/眼。结果：具有明显的神经保护作用。
• 参考文献:

  [1]. Masahiro Fuwa, et al. Nafamostat and Sepimostat Identified as Novel Neuroprotective Agents via NR2B N-methyl-D-aspartate Receptor Antagonism Using a Rat Retinal Excitotoxicity Model. Sci Rep. 2019 Dec 31;9(1):20409.

司匹司他物理化学性质

• 密度: 1.39g/cm3
• 沸点: 607.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₉N₅O₂
• 分子量: 373.40800
• 闪点: 321.2ºC
• 精确质量: 373.15400
• PSA: 112.59000
• LogP: 3.35160
• 蒸汽压: 1.06E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.707

司匹司他英文别名

• UNII-5ZFR16F4QQ
• Sepimostat [INN]
• Sepimostat