1621164-74-6

• 常用中文名：Camlipixant
• 常用英文名：Camlipixant
• CAS号：1621164-74-6
• 分子式：C₂₃H₂₄F₂N₄O₄
• 分子量：458.46
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2023-04-25 15:25:45
• 更新时间：2025-09-05 23:34:01
• Camlipixant(BLU-5937)是一种强效、选择性、非竞争性和口服活性的P2X3同源三聚体受体拮抗剂,其IC50为25nM。Camlipixant显示出强大的抗扭作用,并且没有味道改变。Camlipixant可用于研究不明原因的难治性慢性咳嗽[1]。

名称

• 英文名: Camlipixant

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄F₂N₄O₄
• 分子量: 458.46

生物活性

• 描述: Camlipixant(BLU-5937)是一种强效、选择性、非竞争性和口服活性的P2X3同源三聚体受体拮抗剂,其IC50为25nM。Camlipixant显示出强大的抗扭作用,并且没有味道改变。Camlipixant可用于研究不明原因的难治性慢性咳嗽[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
• 靶点:

  IC50: 25 nM (hP2X3), >24000 nM (hP2X2/3), 92 nM (rP2X3), 1820 nM (rP2X2/3), 126 nM (gpP2X3), 3450 nM (gpP2X2/3)[1]

• 体外研究: Camlipixant(BLU-5937；500 nM)阻断 三磷酸腺苷介导的背根神经节 (图)神经元敏化[1]。
• 体内研究: Camlipixant(BLU-5937；3-30 mg/kg；口服)减少组胺和 三磷酸腺苷诱导的豚鼠咳嗽过敏[1]。 Camlipixant(BLU-5937；10-20mg/kg；腹腔注射)与对照动物相比,不会改变味觉知觉[1]。 Camlipixant(BLU-5937)表现出优异的类药物特性,包括良好的口服生物利用度,在人体内预测清除率低,无血脑屏障渗透性,安全性高[1]。 动物模型：雄性Dunkin Hartley豚鼠[1]剂量：0.3、3、30 mg/kg给药：PO,在暴露于抗扭剂前约2小时。显著且剂量依赖性地降低了ATP诱导的柠檬酸诱导的咳嗽增强。
• 参考文献:

  [1]. Garceau D, Chauret N. BLU-5937: A selective P2X3 antagonist with potent anti-tussive effect and no taste alteration. Pulm Pharmacol Ther. 2019 Jun;56:56-62.