Loreclezole 是一种抗癫痫药物,是选择性的GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
PSEM 89S TFA 是一种产生的离子通道的可透过血脑屏障的选择性激动剂。PSEM 89S TFA 分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。
GABAA受体剂5(化合物018)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.020µM。GABAA受体剂5显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。
伊得洛利是一种上皮性钠通道(ENaC)抑制剂(WO2016133967),可用于皮肤疾病的研究[1]。
P-CAB剂2盐酸盐是一种强效口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB剂2盐酸盐抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值<100 nM。盐酸P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。盐酸P-CAB药2无急性毒性,可抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。
伪异氰(碘)是具有抗抑郁活性的单胺转运体和有机阳离子转运体的pan抑制剂。
二氢-β-红细胞胺是一种竞争性烟碱受体拮抗剂。二氢-β-促红细胞胺阻断尼古丁的辨别刺激特性。二氢-β-促红细胞胺抑制尼古丁诱导的焦虑作用[1][2]。
YHO-13351是YHO-13177的水溶性前体药物,YHO-13177是腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)高效特异性抑制剂。
LY3130481 是一种跨膜 AMPA 受体调节蛋白 TARP γ-8 依赖性的 AMPA 受体拮抗剂,选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC50 值为 65 nM。
Radafaxine盐酸盐是bupropion的代谢活化物,DAT/NET转运体抑制剂,能抑制去甲肾上腺素的再吸收。
一种有效的,选择性的CNS渗透性P2X7拮抗剂,大鼠和huamn P2X7通道的pKi分别为9.1和7.9；在10μM时不通过人P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/P2X3和P2X4阻断钙通量；减弱ATP-和Bz-ATP诱导的来自具有相似效力的hP2X7-1321N1细胞的电流(pEC50=7.0),阻断Bz ATP在自由移动的大鼠脑中诱导的IL-1β的释放,也增加5-羟色胺水平；减弱安非他明诱导的体内活动过度。
乙醇酸钠是一种利尿剂。乙基炔酸钠是谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)的抑制剂。乙基炔酸钠是NF-kB信号通路的有效抑制剂,也可调节白三烯的形成。乙醇酸钠还抑制L型电压依赖性和储存操作的钙通道,导致气道平滑肌(ASM)细胞松弛。乙基炔酸钠具有抗炎特性,可减少类视黄醇诱导的小鼠耳水肿[1][2][3][4]。
Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂,用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物,Km值分别为 0.85 和 2 μM。
狂犬病病毒基质蛋白片段(RV-MAT)是一种多肽。狂犬病病毒基质蛋白片段靶向存在于细胞表面的乙酰胆碱受体(AChR)[1]。
非洛地平-d5是氘标记的非洛地平。非洛地平是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道拮抗剂。非洛地平通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压(BP)。非洛地平是一种抗高血压药物,可诱导自噬。非洛地平可以穿过血脑屏障[1][2][3]。
(Rac)-吲达帕胺-d3是一种标记的外消旋吲达帕胺。吲达帕胺是一种口服活性磺胺利尿剂,可通过降低血管反应性和外周血管阻力来降低血压。吲达帕胺也可以减轻左心室肥厚[1][4]。
Rimeporide 是一种有效的选择性 Na+/H+ 交换泵 (NHE-1) 抑制剂。
Moricizine可抗心律失常。
Naspm(1-Naphthyl acetyl spermine)是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。
Epiboxidine是一种有效和选择性的神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2nachr的Kis分别为0.46nm和1.2nm。Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418的类似物[1]。
Fanapanel hydrate (ZK200775 hydrate) 是高选择性AMPA拮抗剂。
ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂,IC50值为0.69 μM。
Kaliotoxin是一种神经元BK型肽基抑制剂。Kaliotoxin能特异性抑制Kv通道和钙激活的钾通道。Kaliotoxin可用于研究膜电位和神经元兴奋性的调节[1][2]。
(R) -OY-101是一种口服活性和特异性P-gp抑制剂。(R) -OY-101增加了肿瘤对抗癌药物的敏感性。(R) -OY-101在逆转肿瘤耐药性和促进细胞凋亡方面具有良好的活性,可用于癌症相关研究[1]。
黄酯是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。黄酯是一种解痉剂和毒蕈碱mAChR拮抗剂。黄嘌呤具有中度钙拮抗活性和局部麻醉作用。黄XATE可用于研究膀胱过度活动症(OAB)和下尿路感染[1][2]。
Olacaftor(VX-440,VX440)是下一代CFTR校正器,显示出增强细胞表面CFTR蛋白质量和治疗囊性纤维化的潜力。纤维化2期临床
Lercanidipine是钙离子通道阻断剂。