JNJ-42253432

• 常用名: JNJ-42253432
• 英文名: JNJ-42253432
• CAS号: 1428327-35-8
• 分子量: 446.639
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₃₈N₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

JNJ-42253432用途

一种有效的,选择性的CNS渗透性P2X7拮抗剂,大鼠和huamn P2X7通道的pKi分别为9.1和7.9；在10μM时不通过人P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/P2X3和P2X4阻断钙通量；减弱ATP-和Bz-ATP诱导的来自具有相似效力的hP2X7-1321N1细胞的电流(pEC50=7.0),阻断Bz ATP在自由移动的大鼠脑中诱导的IL-1β的释放,也增加5-羟色胺水平；减弱安非他明诱导的体内活动过度。

JNJ-42253432名称

• 英文名: JNJ-42253432

JNJ-42253432生物活性

• 描述: 一种有效的,选择性的CNS渗透性P2X7拮抗剂,大鼠和huamn P2X7通道的pKi分别为9.1和7.9；在10μM时不通过人P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/P2X3和P2X4阻断钙通量；减弱ATP-和Bz-ATP诱导的来自具有相似效力的hP2X7-1321N1细胞的电流(pEC50=7.0),阻断Bz ATP在自由移动的大鼠脑中诱导的IL-1β的释放,也增加5-羟色胺水平；减弱安非他明诱导的体内活动过度。
• 参考文献: References 1. Lord B, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec;351(3):628-41. 2. Amhaoul H, et al. Neuropharmacology. 2016 Jun;105:175-185. View Related Products by Target P2X Receptor

JNJ-42253432物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₃₈N₄O
• 分子量: 446.639
• InChIKey: DIKKTLPJDURHSW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CN1CCc2c(cccc2C(=O)NCC2(N3CCN(c4ccccc4)CC3)CCCCC2)C1