31883-05-3

• 常用中文名：乙吗噻嗪
• 常用英文名：Moricizine
• CAS号：31883-05-3
• 分子式：C₂₂H₂₅N₃O₄S
• 分子量：427.51700
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2018-06-19 11:51:05
• 更新时间：2024-01-06 09:01:14
• Moricizine可抗心律失常。
• 吩噻嗪衍生物，钠通道阻滞剂，并有局麻活性。具有中度扩张冠脉，解痉和抗M-胆碱能作用，也具有显著的抗快速性心律失常作用，其作用与奎尼丁相似。用于房性和室性早搏，阵发性心动过速，房颤和房扑有显著疗效。
  【用法】
  成人口服：每次150-200mg，一日3次或遵医嘱
  【副作用】
  该品不良反应较轻，可见■系统及消化系统反应，如头晕、口干、胃肠不适等，严重时应减量或停药。
  【注意】
  房室传导阻滞，窦房阻滞、肝肾功能异常者慎用，该品不得与草胺氧化酶抑制剂合用或接续使用。剂量应个体化，在应用该品前，应停用其他抗心律失常药物1～2个半衰期。

名称

• 中文名: 乙吗噻嗪
• 英文名: moricizine
• 中文别名: 10-(3-吗啉基丙酰基)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯; 莫瑞西嗪
• 英文别名: Moracizin; Moracizina [INN-Spanish]; Moracizinum; ethyl N-[10-(3-morpholin-4-ylpropanoyl)phenothiazin-2-yl]carbamate; Moracizine; Moracizina; Ethmozin; [10-(3-morpholin-4-yl-propionyl)-10H-phenothiazin-2-yl]-carbamic acid ethyl ester; Ethmozine; Etmozin; MORICIZINE; Moracizinum [INN-Latin]; EINECS 250-854-5

物化性质

• 密度: 1.315g/cm3
• 沸点: 625ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₅N₃O₄S
• 分子量: 427.51700
• 闪点: 331.8ºC
• 精确质量: 427.15700
• PSA: 96.41000
• LogP: 4.18250
• 折射率: 1.639
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：117.03

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：324.9

  3、 等张比容（90.2K）：898.1

  4、 表面张力（dyne/cm）：58.3

  5、 极化率（10-24cm3）：46.39

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:6

  4.可旋转化学键数量:6

  5.互变异构体数量:2

  6.拓扑分子极性表面积96.4

  7.重原子数量:30

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:601

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：结晶性粉末

  2.熔点（ºC）：156~157

  3.溶解性：溶于水或醇

生物活性

• 描述: Moricizine可抗心律失常。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Ahmmed, G.U., et al., Analysis of moricizine block of sodium current in isolated guinea-pig atrial myocytes. Atrioventricular difference of moricizine block. Vascul Pharmacol, 2002. 38(3): p. 131-41.

毒性和生态

毒理学数据: 小鼠，大鼠静脉注射LD50：36．12mg/kg。小鼠腹膜内注射LD50：131mg/kg。 CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : FC9045000 CHEMICAL NAME : Carbamic acid, (10-(3-(4-morpholinyl)-1-oxopropyl)-10H-phenothiazin- 2-yl)-, ethyl ester CAS REGISTRY NUMBER : 31883-05-3 LAST UPDATED : 199703 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C22-H25-N3-O4-S MOLECULAR WEIGHT : 427.56 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 11 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #5116974

安全

• 海关编码: 2934999090

制备

在吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于无水甲苯的溶液中，滴加3-氯丙酰氯，回流反应，加入活性炭进行热过滤，经处理得到10(3-氯丙酰基)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯。将该化合物溶于甲苯，加入吗啉反应。经后处理即得莫雷西嗪。莫雷西嗪用甲苯萃取，萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中，加入氯化氢的无水乙醚溶液，沉淀出盐酸莫瑞西嗪，再用二氯甲烷重结晶，得盐酸莫雷西嗪。

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%