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878672-00-5结构式
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  • 常用中文名:雷西纳德
  • 常用英文名:Lesinurad
  • CAS号:878672-00-5
  • 分子式:C17H14BrN3O2S
  • 分子量:404.281
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 URAT1
  • 发布时间:2018-03-12 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 12:50:26
  • Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂,用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物,Km值分别为 0.85 和 2 μM。

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中文名 来司尼达
英文名 Lesinurad
中文别名 雷西纳德
雷西纳得
雷西那德
英文别名 RDEA594
{[5-Bromo-4-(4-cyclopropyl-1-naphthyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}acetic acid
CS-1389
Acetic acid, 2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropyl-1-naphthalenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]-
2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl]acetic acid
Lesinurad
描述 Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂,用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物,Km值分别为 0.85 和 2 μM。
相关类别
靶点

Km: 0.85 µM (OAT1), 2 µM (OAT3)[1]

体外研究 Lesinurad是一种新型选择性尿酸重吸收抑制剂(SURI)。 Lesinurad被确定为肾转运蛋白有机阴离子转运蛋白(OAT1)和OAT3的底物,Km值分别为0.85和2μM[1]。 Lesinurad(RDEA594)是一种URAT1和OAT抑制剂,可增加近端肾小管尿酸排泄[2]。 Lesinurad(RDEA594)是一种潜在的尿酸降低剂,可抑制尿酸再摄取,并显示出有利的p450谱,抑制CYP2C9和CYP2C8,IC50分别为14.4μM和16.2μM。对于CYP1A2,CYP2C19和CYP2D6,Lesinurad的IC50均高于100μM[3]。
体内研究 Lesinurad(RDEA594)显示出比其前药RDEA806更好的药代动力学。 100mg剂量的Lesinurad在300mg至800mg单剂量RDEA806产生的范围内表现出药理作用[3]。
细胞实验 验证的卵母细胞,HEK293,MDCK-II,Caco-2或MDCK-MDR1细胞系统用于研究Lesinurad与定位于肾脏(OAT1,OAT3,OCT2,MATE1和MATE2K)或肝脏(P-的膜转运蛋白)的相互作用。 gp,BCRP,OATP1B1,OATP1B3和OCT1)。非洲爪蟾卵母细胞注射OAT1或OAT3 cRNA或对照(水),而HEK293细胞用MATE1,MATE2K或载体和MDCK-II细胞用hOATP1B1,hOATP1B3,hOCT1,hOCT2或载体稳定转染。用人MDR1基因稳定转染MDCKII细胞系以产生P-gp细胞系。 Lesinurad与BCRP的相互作用依赖于Caco-2细胞中的内源表达。根据标准方法,用生长培养基培养所有细胞。为了确定Lesinurad是否是转运蛋白的底物,将细胞与不同浓度的[14 C]标记的Lesinurad一起孵育,并通过从转染细胞中减去载体细胞中的摄取来确定细胞摄取的Lesinurad的量。 。标记的[3H] - 标记的已知底物的摄取用作阳性对照。 Lesinurad对转运蛋白的抑制通过用固定浓度的[3H] - 标记的已知底物和各种浓度的未标记的Lesinurad孵育细胞来确定。每种转运蛋白的已知抑制剂的抑制作为阳性对照。将细胞培养适当的时间。通过加入冰冷的培养基终止所有反应。然后用培养基冲洗细胞并裂解[1]。
参考文献

[1]. Shen Z, et al. In Vitro and In Vivo Interaction Studies Between Lesinurad, a Selective Urate Reabsorption Inhibitor, and Major Liver or Kidney Transporters. Clin Drug Investig. 2016 Jun;36(6):443-52.

[2]. Sattui SE, et al. Treatment of hyperuricemia in gout: current therapeutic options, latest developments and clinical implications. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2016 Aug;8(4):145-59.

[3]. L.Yeh, et al. RDEA594, a potential uric acid lowering agent througn inhibition of uric acid reuptake ,shows better pharmacokinetics rhan its prodrug RDEA806. 2008 ACR/ARHP Annual Scientific Meeting, 24-29 October 2008, USA.

密度 1.72±0.1 g/cm3
沸点 643.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H14BrN3O2S
分子量 404.281
闪点 343.1±34.3 °C
精确质量 402.998993
PSA 93.31000
LogP 5.96
外观性状 白色-米色粉末
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.776
储存条件 -20°C
水溶解性 Insuluble (1.5E-4 g/L) (25 ºC)