(+)-Tetrabenazine D6 是 (+)-Tetrabenazine 的氘代化合物标准品。(+)-Tetrabenazine 是一种不可逆的 vesicular monoamine transporter 2 抑制剂。
DPI 201-106(SDZ 201106)是一种强心剂,具有协同肌膜和细胞内作用机制。DPI 201-106显示了对电压门控钠通道(VGSC)的心脏选择性调节,从而产生正性肌力效应[1][2][3]。
BPDBA是一种选择性和非竞争性的甜菜碱/GGABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,对人BGT-1和小鼠GAT2的IC50分别为20μM和35μM[1]。
SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 作用于 KCa3.1 和 KCa2.3,EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。
SRI-41315是一种小分子,通过eRF1缺失诱导CFTR无义突变的翻译通读,恢复CFTR表达和功能,抑制CFTR无义突变。SRI-41315通过降低eRF1蛋白水平和延长在提前终止密码子(PTC)处发生的翻译暂停来诱导翻译通读。SRI-41315通过泛素介导的蛋白酶体降解途径降低eRF1水平。SRI-41315联合G418可恢复CFTR无义等位基因CF患者原代支气管上皮细胞的CFTR功能。
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
文丘里菌素A(Aabomycin A1)是放线菌中的一种ATP合成酶的膜活性天然产物抑制剂。文丘里菌素A增强了氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的多重耐药临床分离株的作用。文丘里菌素A对人类胚胎肾(HEK)细胞具有明显的毒性,IC50为31 μg/mL【1】。
Eliprodil(SL-820715)是NR2B-NMDA受体高效选择性抑制剂,IC50值1uM,对NR2A-和NR2C-NMDA受体作用弱。
GlyH-101是可渗透入细胞的CFTR阻断剂,Ki为1.4 uM。
盐酸托可奈德是一种口服活性钠通道阻滞剂,它可以阻断神经膜上疼痛产生部位的钠通道。盐酸托可奈德是利多卡因的伯胺类似物,可用于治疗耳鸣[1][2]。
AS1928370(ASP8370)是一种有效的,选择性的,口服的TRPV1拮抗剂,IC50为0.51 uM,在10 uM时对TRPV4,TRPA11和TRPM8没有抑制作用；表现出高水溶性(pH6.8,>100 uM),令人满意的稳定性在人肝微粒体中,并减少CYP3A4抑制；在各自ED50为0.17和0.26mg/kg口服的大鼠的L5/L6脊神经结扎模型中改善辣椒素诱导的继发性痛觉过敏和机械性异常性疼痛。
SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
Clofilium tosylate 是一种钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,作用于人早幼粒细胞白血病 (HL-60) 细胞,激活 caspase-3 而诱导凋亡。具有抗心律失常作用。
阿贝卡尼(ZK 112119)是苯二氮卓(BZ)受体的配体或部分激动剂。阿贝卡尼具有抗焦虑和抗惊厥的特性。阿贝卡尼可以作为GABAA受体的正变构调节剂。阿贝卡尼抑制BZ[3H]氯美西泮与大鼠大脑皮层膜的结合,IC50为0.82 nM。阿贝卡尼可用于癫痫研究[1][2][3][4]。
TRPM8-IN-1(实施例14)是一种瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)通道的抑制剂,IC50<5μM[1]。
Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
DSP-2230 是选择性的 Nav1.7/Nav1.8 通道阻断剂。
CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
(S)-(-)-5-Fluorowillardiine盐酸盐是AMPAR高效选择性激动剂。
Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。
JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。
Pandininotoxin Kα 是从帝蝎 Pandinus imperator 的毒液中分离出来的,是 A 型钾通道 (potassium channel) 的抑制剂。
MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
4-Bromo A23187 是 A-23187 的卤代类似物。A-2318 是一种高选择性钙离子载体。4-Bromo A23187 是一种钙 (calcium) 调节剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),比如 HL-60 细胞。
DQP-26 是有效的 NMDAR 负变构调制剂,其针对 GluN2C 和 GluN2D 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.44 μM。DQP-26 具有用于 NMDAR 相关神经系统疾病研究的潜力。