1001019-46-0

• 常用中文名：JAMI1001A
• 常用英文名：Jami1001a
• CAS号：1001019-46-0
• 分子式：C₁₆H₁₇F₃N₄O₃S
• 分子量：402.39
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2020-08-08 18:37:08
• 更新时间：2024-04-03 07:58:04
• JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。

名称

• 英文名: JAMI1001A

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₇F₃N₄O₃S
• 分子量: 402.39

生物活性

• 描述: JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体外研究: JAMI1001A结合在位于AMPA受体-配体结合核心二聚体界面的溶剂可触及变构口袋中。JAMI1001A有效地阻断通道脱敏,减缓AMPA受体GluA2的翻转和翻转异构体的失活[1]。一个简单的动力学模型表明,JAMI1001A独立调节通道脱敏和从脱敏状态恢复所需的蛋白质重排,以及通道失活所需的蛋白质重排(闭合裂缝稳定性或通道门控)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Harms JE, et al. Functional analysis of a novel positive allosteric modulator of AMPA receptors derived from a structure-based drug design strategy. Neuropharmacology. 2013;64(1):45-52.