品牌现货直购
供应商:我要出现这里








查看所有供应商和价格请点击:

873054-44-5生产厂家

873054-44-5价格

873054-44-5

873054-44-5结构式
873054-44-5结构式
  • 常用中文名:依伐卡托
  • 常用英文名:Ivacaftor (VX-770)
  • CAS号:873054-44-5
  • 分子式:C24H28N2O3
  • 分子量:392.491
  • 相关类别: 医药中间体 原料药中间体
  • 发布时间:2018-10-03 07:43:33
  • 更新时间:2024-01-02 23:43:51
  • Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。

化源商城直购

中文名 N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺
英文名 ivacaftor
英文别名 3-Quinolinecarboxamide, N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-
Ivacaftor
[14C]-Ivacaftor
Kalydeco
N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide
MFCD17171361
VX770
UNII-1Y740ILL1Z
N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxaraide
N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
N-[5-Hydroxy-2,4-bis(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamide
N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide
N-[2,4-Bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide
VX-770
描述 Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
相关类别
靶点

EC50: 100 nM (G551D-CFTR), 25 nM (F508del-CFTR)[1]

体外研究 Ivacaftor(10μM)使ABCB4-G535D的PC分泌活性增加3倍,ABCB4-G536R增加13.7倍,ABCB4-S1076C增加6.7倍,ABCB4-S1176L增加9.4倍,ABCB4增加5.7倍-G1178S。 Ivacaftor纠正了ABCB4突变体的功能缺陷[1]。与R1162X CFTR细胞相比,Ivacaftor(10μM)显着增加表达W1282X的细胞中的CFTR活性[2]。 Ivacaftor显示对160个测试目标没有显着活性,包括GABAA苯二氮卓受体。 Ivacaftor增加氯离子分泌,EC50为0.236±0.200μM,与F508del HBE相比效力变化10倍[3]。在重组细胞中,VX-770增加F508del加工突变和G551D门控突变中的CFTR通道开放概率(Po)。 VX-770可将温度校正的F508del-FRT细胞中毛喉素刺激的IT增加6倍,EC50为25 nM [4]。
体内研究 Ivacaftor(1-200 mg/kg,po)在大鼠中表现出良好的口服生物利用度[3]。
参考文献

[1]. Delaunay JL, et al. Functional defect of variants in the adenosine triphosphate-binding sites of ABCB4 and their rescue by the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator potentiator, ivacaftor (VX-770). Hepatology. 2017 Feb;65(2):560-570

[2]. Mutyam V, et al. Therapeutic benefit observed with the CFTR potentiator, ivacaftor, in a CF patient homozygous for the W1282X CFTR nonsense mutation. J Cyst Fibros. 2017 Jan;16(1):24-29

[3]. Hadida S, et al. Discovery of N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), a potent and orally bioavailable CFTR potentiator. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):9776-9

[4]. Van Goor F, et al. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 550.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H28N2O3
分子量 392.491
闪点 286.7±30.1 °C
精确质量 392.209991
PSA 85.68000
LogP 6.34
外观性状 白色 粉末
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.606
储存条件 2~8℃
海关编码 29333990