Chlorahololide C 是一种从 Chloranthus holostegius 中分离得到林丹倍半萜类二聚体。Chlorahololide C 是一种有效和选择性的钾通道阻滞剂,IC50 值为 3.6 μM。
Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
Capsiconiate (Coniferyl (E)-8-methyl-6-nonenoate) 是一种 TRPV1 激动剂 (EC50= 3.2 μM)。Capsiconiate 可用于 TRPV1 介导的疾病研究,如疼痛、炎症、癫痫。
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
CX614是AMPA受体的正变体调节剂,通过阻断和减缓谷氨酸反应的失活来增强兴奋性突触后电位(幅度和持续时间),并在神经元培养物中自动激发兴奋性突触前电流。CX614可用于抑郁症等精神疾病的研究[1][2]。
SYM 2206是一种新型, 非竞争的AMPA受体拮抗剂 (IC50= 2.8 μM)。
TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂,Kd 为 20 nM。
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
URAT1抑制剂4是一种Lesinurad衍生物,是一种有效的口服活性URAT1抑制物,IC50为7.56μM。URAT1抑制剂4比Lesinurad(HY-15258)具有更高的体内尿酸盐降低功效[1]。
呋喃二烯是从姜黄中分离得到的一种天然萜类化合物。呋喃二烯通过抗血管生成、诱导活性氧生成、DNA链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。呋喃二烯抑制外排转运蛋白Pgp(P-糖蛋白)功能,降低Pgp蛋白水平[1]。
氢氯噻嗪-13C6是13C标记的氢氯噻肼[1]。氢氯噻嗪(HCTZ)是一种噻嗪类口服利尿药物,可抑制转化型转化生长因子-β/Smad信号通路。氢氯噻嗪通过打开钙激活钾(KCA)通道具有直接的血管舒张作用。氢氯噻嗪改善心功能,减少纤维化,具有降压作用[2][3][4]。
Zolunicant(MM-110)是一种有效的烟碱α3β4受体抑制剂,其IC50为0.90μM,用于对抗成瘾。Zolunicant可减少大鼠模型中几种成瘾药物的自我给药,包括吗啡、可卡因、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇。Zolunicant可作为多种形式药物滥用的潜在治疗方法进行研究[1]。Zolunicant还显示了对亚马逊利什曼原虫的有效杀利什曼病作用[2]。
Levamlodipine ((S)-Amlodipine) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的治疗。
PPDA是一种亚型选择性NMDA受体拮抗剂,优先与含有NR2C/NR2D的受体结合[1]。
Glisoxepide 是一种磺胺衍生物,是一种可口服的,非选择性的 K(ATP) 通道阻滞剂,具有抗高血糖活性和心血管调节作用。
Tezacaftor-d4(VX-661-d4)是氘标记的Tezacafter(HY-15448),是F508del CFTR校正器。替扎卡福有助于CFTR蛋白到达细胞表面[1][2]。
JNJ-47965567是一种有效的,选择性的,中心可渗透的P2X7受体拮抗剂,人和大鼠P2X7的pKi分别为7.9和8.7；减弱IL-1β释放,pEC50为6.7(人血),7.5(人单核细胞)和7.1(大鼠小胶质细胞)；在大鼠脑中表现出靶标参与,脑EC50为78±19ng/ml,以及功能性阻断Bz ATP诱导的IL-1β释放；减弱安非他明诱导的活动过度,并在神经性疼痛的大鼠模型中表现出适度但显着的功效。
BGT1-IN-9是一种M1毒蕈碱激动剂。
PF-06372865是一种新型有效的α2/3功能选择性GABAA受体正变构调节剂；对含有α2/3/5亚基的受体具有功能选择性,具有显着的正变构调节(90-140%)但活性可忽略不计(<20%))在含有α1亚基的GABAA受体上；在临床试验中表现出saccadic峰值速度的强烈增加,β频率qEEG的增加和身体摇摆的轻微饱和增加。癫痫1期临床
Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
TC-2559 fumarate 是一种有效的选择性神经元乙酰胆碱受体激动剂。TC-2559 fumarate 可有效激活 CNS 受体,并在体外减少谷氨酸诱导的神经毒性。
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。
Ropivacaine mesylate 是一氨基酰胺化合物,有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂,在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑钠有可能用于症状性胃食管反流病的研究[1][2][3]。
甘氨酸-d2,15N是氘和15N标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。