2,3,6a,7,8,9-六氢-11H-1,4-二恶烷并[2,3-g]吡咯并[2,1-b][1,3]苯并恶嗪-11-酮

• 常用名: 2,3,6a,7,8,9-六氢-11H-1,4-二恶烷并[2,3-g]吡咯并[2,1-b][1,3]苯并恶嗪-11-酮
• 英文名: CX 614
• CAS号: 191744-13-5
• 分子量: 247.24700
• 密度: 1.45g/cm3
• 沸点: 473.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₃NO₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 240.3ºC

用途

CX614是AMPA受体的正变体调节剂,通过阻断和减缓谷氨酸反应的失活来增强兴奋性突触后电位(幅度和持续时间),并在神经元培养物中自动激发兴奋性突触前电流。CX614可用于抑郁症等精神疾病的研究[1][2]。

名称

• 中文名: 2,3,6a,7,8,9-六氢-11H-1,4-二恶烷并[2,3-g]吡咯并[2,1-b][1,3]苯并恶嗪-11-酮
• 英文名: cx614

生物活性

• 描述: CX614是AMPA受体的正变体调节剂,通过阻断和减缓谷氨酸反应的失活来增强兴奋性突触后电位(幅度和持续时间),并在神经元培养物中自动激发兴奋性突触前电流。CX614可用于抑郁症等精神疾病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体外研究: CX614(100μM)在 HEK293型细胞中,促进谷氨酸表观亲和力并增加谷氨酸诱发的内向电流,增加 3.5和 10毫摩尔的谷氨酸反应峰值[1]。
• 体内研究: CX614(1或10 mg/kg,腹腔注射,每天两次)明显增加 第5页小鼠海马和皮层的 BDNF mRNA证实了 安帕受体的正向异生调节剂对海马 BDNF mRNA水平的上调作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wei Dai, et al. The Impact and Mechanism of a Novel Allosteric AMPA Receptor Modulator LCX001 on Protection Against Respiratory Depression in Rodents. Front Pharmacol. 2019 Feb 19;10:105.

  [2]. Eleni Dicou, et al. Positive allosteric modulators of AMPA receptors are neuroprotective against lesions induced by an NMDA agonist in neonatal mouse brain. Brain Res. 2003 Apr 25;970(1-2):221-5.

物理化学性质

• 密度: 1.45g/cm3
• 沸点: 473.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₃NO₄
• 分子量: 247.24700
• 闪点: 240.3ºC
• 精确质量: 247.08400
• PSA: 48.00000
• LogP: 1.35020
• InChIKey: RQEPVMAYUINZRE-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C1c2cc3c(cc2OC2CCCN12)OCCO3
• 蒸汽压: 3.82E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.651
• 储存条件: 2-8°C

安全信息

• 海关编码: 2934999090

海关

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

英文别名

• CX 614
• BDP 37
• 2,3,6a,7,8,9-Hexahydro-11H-1,4-dioxino[2,3-g]pyrrolo[2,1-b][1,3]benzoxazin-11-one
• 6a,7,8,9-Tetrahydro-2H-[1,4]dioxino[2',3':4,5]benzo[1,2-e]pyrrolo[2,1-b][1,3]oxazin-11(3H)-one
• LiD 37
• CX-614