1428327-31-4

• 常用中文名：JNJ-47965567
• 常用英文名：JNJ 47965567
• CAS号：1428327-31-4
• 分子式：C₂₈H₃₂N₄O₂S
• 分子量：488.644
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2020-01-11 16:58:49
• 更新时间：2024-04-03 12:23:47
• JNJ-47965567是一种有效的,选择性的,中心可渗透的P2X7受体拮抗剂,人和大鼠P2X7的pKi分别为7.9和8.7；减弱IL-1β释放,pEC50为6.7(人血),7.5(人单核细胞)和7.1(大鼠小胶质细胞)；在大鼠脑中表现出靶标参与,脑EC50为78±19ng/ml,以及功能性阻断Bz ATP诱导的IL-1β释放；减弱安非他明诱导的活动过度,并在神经性疼痛的大鼠模型中表现出适度但显着的功效。

名称

• 中文名: N-((4-(4-苯基哌嗪-1-基)四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-2-(苯硫基)烟酰胺
• 英文名: JNJ-47965567
• 英文别名: MFCD28334214; 2-(phenylthio)-N-[[tetrahydro-4-(4-phenyl-1-piperazinyl)-2H-pyran-4-yl]methyl]-3-pyridinecarboxamide; N-{[4-(4-Phenyl-1-piperazinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl]methyl}-2-(phenylsulfanyl)nicotinamide; JNJ-47965567; 3-Pyridinecarboxamide, 2-(phenylthio)-N-[[tetrahydro-4-(4-phenyl-1-piperazinyl)-2H-pyran-4-yl]methyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 690.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₂N₄O₂S
• 分子量: 488.644
• 闪点: 371.2±31.5 °C
• 精确质量: 488.224609
• LogP: 6.50
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.670
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: JNJ-47965567是一种有效的,选择性的,中心可渗透的P2X7受体拮抗剂,人和大鼠P2X7的pKi分别为7.9和8.7；减弱IL-1β释放,pEC50为6.7(人血),7.5(人单核细胞)和7.1(大鼠小胶质细胞)；在大鼠脑中表现出靶标参与,脑EC50为78±19ng/ml,以及功能性阻断Bz ATP诱导的IL-1β释放；减弱安非他明诱导的活动过度,并在神经性疼痛的大鼠模型中表现出适度但显着的功效。
• 参考文献: References 1. Bhattacharya A, et al. Br J Pharmacol. 2013 Oct;170(3):624-40. 2. Jimenez-Pacheco A, et al. J Neurosci. 2016 Jun 1;36(22):5920-32. 3. Letavic MA, et al. ACS Med Chem Lett. 2013 Mar 12;4(4):419-22. 4. Rodriguez-Alvarez N, et al. Neuropharmacology. 2017 Apr;116:351-363. View Related Products by Target P2X Receptor