1093861-60-9

• 常用中文名：阿福拉纳
• 常用英文名：Afoxolaner
• CAS号：1093861-60-9
• 分子式：C₂₆H₁₇ClF₉N₃O₃
• 分子量：625.87000
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 氯离子通道
• 发布时间：2018-02-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 14:45:55
• Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

名称

• 中文名: 阿福拉纳
• 英文名: afoxolaner
• 英文别名: 4-[(5R)-5-[3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)-4H-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]naphthalene-1-carboxamide; 4-[(5RS)-5-(5-chloro-α,α,α-trifluoro-m-tolyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]naphthalene-1-carboxamide; UNII-02L07H6D0U; rac-4-{(5R)-5-[3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl}-N-{2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl}naphthalene-1-carboxamide; 4-[5-[3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-3-isoxazolyl]-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl]-1-naphthalenecarboxamide; Afoxolaner

物化性质

• 分子式: C₂₆H₁₇ClF₉N₃O₃
• 分子量: 625.87000
• 精确质量: 625.08100
• PSA: 79.79000
• LogP: 6.71990
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体内研究: 单次口服阿福拉奈(2.5mg/kg)的剂量接近最小有效剂量,消除了先前存在的肩胛骨蜱的感染,并控制了每周的再感染,记录的疗效在98%到100%之间,直到第23天和第30天的94%之间[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mitchell EB, et al. Efficacy of afoxolaner against Ixodes scapularis ticks in dogs.Vet Parasitol. 2014 Apr 2;201(3-4):223-5.

  [2]. Beugnet F, et al. Afoxolaner against fleas: immediate efficacy and resultant mortality after short exposure on dogs.Parasite. 2014;21:42.