2700292-02-8

• 常用中文名：URAT1 inhibitor 4
• 常用英文名：URAT1 inhibitor 4
• CAS号：2700292-02-8
• 分子式：C₂₇H₂₀BrN₃O₄S₃
• 分子量：626.56
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 URAT1
• 发布时间：2023-01-14 19:43:11
• 更新时间：2023-01-14 19:43:11
• URAT1抑制剂4是一种Lesinurad衍生物,是一种有效的口服活性URAT1抑制物,IC50为7.56μM。URAT1抑制剂4比Lesinurad(HY-15258)具有更高的体内尿酸盐降低功效[1]。

名称

• 英文名: URAT1 inhibitor 4

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₀BrN₃O₄S₃
• 分子量: 626.56

生物活性

• 描述: URAT1抑制剂4是一种Lesinurad衍生物,是一种有效的口服活性URAT1抑制物,IC50为7.56μM。URAT1抑制剂4比Lesinurad(HY-15258)具有更高的体内尿酸盐降低功效[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> URAT1
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 7.56 ± 0.52 μM (URAT1), 55.96 ± 10.38 μM (GLUT9)[1]

• 体外研究: URAT1抑制剂4(化合物 10) 抑制 尿酸1和 Glu9,IC50分别为 7.56±0.52μM和 55.96±10.38μM[1]
• 体内研究: URAT1抑制剂4(2mg/kg单次口服) 降低急性高尿酸血症模型小鼠血清尿酸水平[1]。 URAT1抑制剂4(1000 mg/kg；单次灌胃) 在小鼠急性毒性评估中比 Lesinurad公司的存活率更高。 动物模型：昆明小鼠(急性高尿酸血症模型)[1]剂量：2mg/kg给药：口服。；单剂量结果：降低血清尿酸,降低率为73.29%。动物模型：昆明小鼠[1]剂量：1000mg/kg给药：i.g。；单剂量结果：7天后存活率为100%,而Lesinurad分别为40%(男性)和20%(女性)。
• 参考文献:

  [1]. Zhang J, et al. Design, synthesis and activity evaluation of novel lesinurad analogues containing thienopyrimidinone or pyridine substructure as human urate transporter 1 inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Dec 15;244:114816.