Penfluridol是第一代的, 高度有效的二苯类抗精神病药物。
L-抗坏血酸-13C-1是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种胶原蛋白
拉西地平-13C8是氘标记的拉西地平[1]。拉西地平是一种口服活性和高选择性的L型钙通道阻滞剂,作用于平滑肌钙通道,主要扩张外周动脉,降低外周阻力,并具有持久的抗高血压活性。拉西地平通过调节胱天蛋白酶-3途径,保护HKCs免受ATP耗竭和恢复诱导的细胞凋亡。拉西地平可用于高血压、动脉粥样硬化和急性肾损伤(AKI)的研究[2][3]。
Branaplam(LMI070；NVS-SM1)盐酸盐是一种高效、选择性和口服活性的存活运动神经元-2(SMN2)剪接调节剂,对SMN的EC50为20 nM。盐酸布那普兰抑制人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG),IC50为6.3μM。盐酸布那普兰可提高全长SMN蛋白并延长严重脊髓性肌萎缩(SMA)小鼠模型的存活时间[1][2]。
Kv3 modulator 4 是一种 Kv3.1 (pEC50=5.45) 和 Kv3.2 调节剂,详细信息请参考专利 WO2018020263A1,Cyclobutyl structure。
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 有潜力用于治疗疼痛以及解决现有止痛药物缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。
DCEBIO,1-EBIO 的衍生物,是 T84 结肠细胞中 Cl－ 分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K＋ 通道和顶端膜的 Cl－ 传导来刺激 Cl－分泌。
Clamikalant钠(HMR 1098)是一种ATP敏感性钾(KATP)通道阻滞剂。Clamikalant钠可用于心律失常的研究[1]。
Fendiline是非选择性的钙通道抑制剂。
腐植酸(α-羽扇豆酸)是一种异丙基间苯三酚衍生物,是一种有效的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。在低微摩尔浓度下,腐植酸作为GABAA受体的正调节剂发挥作用。腐植酸是骨吸收的抑制剂。胡果酮具有抗氧化、抗血管生成和诱导凋亡的特性[1][2][3]。
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
UR-MB108(化合物57)是一种有效的选择性ABCG2(BCRP)抑制剂,IC50为79 nM。UR-MB108在血浆中是稳定的。
NS1219((R)-SPD502)是NS 1209 HY-15074的异构体。NS1209是一种具有神经保护活性的选择性AMPA受体拮抗剂。NS1209可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究[1]。
Jingzhaotoxin-V 是一种抑制非洲爪蟾卵母细胞钾电流的多肽,IC50 值为 604.2 nM。 Jingzhaotoxin-V 还可抑制大鼠背根神经节神经元中的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流,IC50 值分别为 27.6 和 30.2 nM[1 ]。
ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。
Tiapamil hydrochloride 是一种钙离子 (Calcium channel) 阻断剂。
SQ-31765 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂。
Encenicline (EVP-6124) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)激动剂。
一种有效的选择性钠偶联柠檬酸盐转运蛋白(NaCT或SLC13A5),IC50为0.51 uM,选择性比NaDC1和NaDC3高20倍；证明体内肝脏和肾脏中放射性[(14)C]柠檬酸盐摄取的剂量依赖性抑制。,用合适的体内药代动力学特征降低空腹血浆葡萄糖浓度。
牛磺胆酸钠盐是一种有效的胆汁抑制剂,是一种有效的钙离子激动剂[1]。
Noopept (GVS-111)是可作为膳食补充剂的多肽。
Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。