261717-22-0

• 常用中文名：Clamikalant sodium
• 常用英文名：Clamikalant sodium
• CAS号：261717-22-0
• 分子式：C₁₉H₂₁ClN₃NaO₅S₂
• 分子量：493.96000
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2017-09-08 16:41:50
• 更新时间：2024-01-12 17:09:27
• Clamikalant钠(HMR 1098)是一种ATP敏感性钾(KATP)通道阻滞剂。Clamikalant钠可用于心律失常的研究[1]。

名称

• 英文名: Sodium (5-chloro-2-methoxybenzoyl)(2-{4-methoxy-3-[(methylcarbamo thioyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)azanide

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₁ClN₃NaO₅S₂
• 分子量: 493.96000
• 精确质量: 493.05100
• PSA: 141.24000
• LogP: 4.77940

生物活性

• 描述: Clamikalant钠(HMR 1098)是一种ATP敏感性钾(KATP)通道阻滞剂。Clamikalant钠可用于心律失常的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: Clamikalant钠(HMR 1098；40μM)可防止左西孟旦对左心室发展压(LVDP)恢复率的改善作用,消除左西孟旦对低温保存诱导的钙蛋白酶激活、Bid裂解和细胞凋亡的抑制作用[2]。Clamikalant钠(HMR 1098；30µM,24小时)降低细胞活力,增加新生大鼠心肌细胞(NRC)的凋亡[3]。Clamikalant钠(30µM)可降低暴露于LPS的NRC中的Bcl-2蛋白水平,并增加Bax蛋白水平[3]。结果：与乳鼠心肌细胞培养液相比,乳鼠心肌细胞培养液组的存活率降低了42.3%(NRCs培养时间：24.3小时)。Western Blot分析[3]细胞系：新生大鼠心肌细胞(NRC)浓度：30µM培养时间：24小时结果：Bcl-2蛋白水平降低,Bax蛋白水平升高。
• 体内研究: Clamikalant钠(HMR 1098；6.0 mg/kg；EET给药前5分钟)完全消除了环氧二十碳三烯酸(EET)产生的心脏保护作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Garrett J Gross, et al. Roles of endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and mitochondrial permeability transition pore (MPTP) in epoxyeicosatrienoic acid (EET)-induced cardioprotection against infarction in intact rat hearts. J Mol Cell Cardiol. 2013 Jun;59:20-9.

  [2]. Hai-yan Zhou, et al. Improved myocardial function with supplement of levosimendan to Celsior solution. J Cardiovasc Pharmacol. 2014 Sep;64(3):256-65.

  [3]. Xiaohui Zhang, et al. Sarcolemmal ATP-sensitive potassium channel protects cardiac myocytes against lipopolysaccharide-induced apoptosis. Int J Mol Med. 2016 Sep;38(3):758-66.