1854061-19-0

• 常用中文名：PF-06761281
• 常用英文名：PF-06761281
• CAS号：1854061-19-0
• 分子式：C₁₃H₁₇NO₆
• 分子量：283.277
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2020-01-11 20:04:32
• 更新时间：2024-01-04 12:44:02
• 一种有效的选择性钠偶联柠檬酸盐转运蛋白(NaCT或SLC13A5),IC50为0.51 uM,选择性比NaDC1和NaDC3高20倍；证明体内肝脏和肾脏中放射性[(14)C]柠檬酸盐摄取的剂量依赖性抑制。,用合适的体内药代动力学特征降低空腹血浆葡萄糖浓度。

名称

• 中文名: (2R)-2-羟基-2-[2-(2-甲氧基-5-甲基-3-吡啶基)乙基]-丁二酸
• 英文名: PF-06761281
• 英文别名: (2R)-2-Hydroxy-2-[2-(2-methoxy-5-methyl-3-pyridinyl)ethyl]succinic acid; PF-06761281; (R)-2-Hydroxy-2-(2-(2-methoxy-5-methylpyridin-3-yl)ethyl)-succinic acid; (2R)-2-Hydroxy-2-[2-(2-methoxy-5-methyl-3-pyridinyl)ethyl]-butanedioic acid; Butanedioic acid, 2-hydroxy-2-[2-(2-methoxy-5-methyl-3-pyridinyl)ethyl]-, (2R)-; MFCD30187578

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 469.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₇NO₆
• 分子量: 283.277
• 闪点: 237.9±28.7 °C
• 精确质量: 283.105591
• LogP: 0.97
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.571
• 储存条件: 20°C

生物活性

• 描述: 一种有效的选择性钠偶联柠檬酸盐转运蛋白(NaCT或SLC13A5),IC50为0.51 uM,选择性比NaDC1和NaDC3高20倍；证明体内肝脏和肾脏中放射性[(14)C]柠檬酸盐摄取的剂量依赖性抑制。,用合适的体内药代动力学特征降低空腹血浆葡萄糖浓度。
• 参考文献: References 1. Huard K, et al. J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):1165-75. 2. Rives ML, et al. Mol Pharmacol. 2016 Dec;90(6):766-774. View Related Products by Target Sodium-coupled Citrate Transporter (NaCT,SLC13A5)

安全

• 危害码 (欧洲): T