卢西酮,一种抗炎剂,可从红果木犀果实中分离出来。卢西酮抑制LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中NO和PGE2的产生。卢西酮还降低TNF-α分泌、iNOS和COX-2表达。Lucidone可阻止NF-κB易位,并抑制JNK和p38MAPK信号。卢西酮还对登革病毒(DENV)具有抑制活性(EC50=25μM)[1][2]。
Balanophonin是一种抗炎和抗癌药物。Balanophonin通过抑制激活的小胶质细胞诱导的凋亡来抑制小胶质细胞的激活和神经变性[1]。
Dilmapimod (SB-681323) 是有效的 p38 MAPK 抑制剂,能够有效抑制慢性阻塞性肺病引起的炎症。
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38 选择性的ATP竞争抑制剂,IC50 值是9 nM.
p38 MAPK-IN-1是p38 MAPK新型高效选择性抑制剂, IC50值68nM。
Org OD 02-0 (10-Ethenyl-19-norprogesterone) 是一种膜孕酮受体 α (mPRα) 特异性激动剂 (IC50: 33.9 nM)。Org OD 02-0 激活 MAPK 活性。Org OD 02-0 抑制垂体催乳素 (PRL) 分泌。
PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。
异多尔曼宁A是一种抗炎药。异dorsmanin A抑制炎症介质和促炎细胞因子的产生。Isodorsmanin A抑制JNK、MAPK的磷酸化[1]。
BMS-582949(化合物7k)是一种口服活性和高选择性p38αMAP激酶抑制剂,p38α的IC50值为13nM,细胞TNFα的IC50nM。BMS-582949可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
Bisabolangelone 是从 Osterici Radix 植物的根中分离出来的倍半萜衍生物。Bisabolangelone 具有抗炎作用,通过阻断巨噬细胞内的 NF-kappaB 和 MAPK 通路抑制脂多糖刺激的炎症。Bisabolangelone 具有抗溃疡作用。
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
SB 203580 hydrochloride是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5 μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β高100倍。
Esculin sesquihydrate 是一种荧光香豆素葡萄糖苷,是灰树皮的有效成分。Esculin sesquihydrate 通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍,并发挥抗氧化应激和抗炎作用。
PF-05381941(PF 05381941,PF05381941)是一种有效的双重TAK1/p38a抑制剂,IC50分别为156/186 nM,对50种代表性激酶具有良好的激酶组选择性；抑制LPS刺激的人外周单核细胞释放TNF-αIC50为8 nM。
p38激酶抑制剂5(AA6)是一种具有403.57nM的IC50的强效p38激酶抑制物。p38激酶抑制剂5具有抗炎活性[1]。
脱氢密耳酮(1,2-二脱氢密耳龙)是一种具有抗炎作用的二萜醌。脱氢米替隆通过修饰MAPK和NF-κB信号通路、减少神经炎症反应和抑制血小板聚集来预防肝损伤。脱氢米替龙可用于骨质疏松症研究[1][2]。
PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 有一定的选择性,对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNFα 产生有抑制作用 (IC50=1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。
(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
p38α抑制剂4(化合物10)是一种选择性变构p38α的抑制剂,其IC50值为1.2μM。p38α抑制剂4对p38β、p38γ和p38δ无活性[1]。
抗炎剂33是一种有效的p38α抑制剂。抗炎剂33抑制NO的产生。抗炎剂33抑制LPS诱导的iNOS、COX-2、p-p38α、p-MK2蛋白表达。抗炎剂33显示抗炎活性[1]。
SB 706504是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可抑制脂质多糖(HY-D1056)刺激的慢性阻塞性肺病(COPD)巨噬细胞炎症基因表达[1]。
ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
阿特拉酸(Methyl atrarate)是一种具有抗炎和抗癌作用的特异性雄激素受体(AR)拮抗剂。阿托品酸抑制LNCaP和C4-2细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。阿托品还可以抑制NO和细胞因子的合成,并抑制MAPK-NFκB信号通路。阿托品可用于研究前列腺疾病和炎症性疾病[1][2]。
6,8-二丙烯酰罗醇,一种异戊二烯化异黄酮,是一种天然产物,可以从三尖瓣草的叶子中分离出来。6,8-二丙烯酰罗醇的抗增殖作用,并通过激活p53和产生ROS诱导细胞凋亡[1][2]。
Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
SKF-86002盐酸是一种口服活性p38 MAPK抑制剂,具有抗炎、抗关节炎和镇痛活性。SKF-86002盐酸抑制脂多糖(LPS)刺激的人单核细胞IL-1和TNF-α的产生(IC50=1μM)。SKF-86002盐酸抑制花生四烯酸的脂氧合酶和环氧合酶介导的代谢[1][2][3]。
Losmapimod 是一种有效,选择性,可口服的 p38 MAPK 抑制剂,抑制p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。